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カルバコールは合成コリンエステル類であり、コリンエステラーゼで分解されないムスカリン受容体・ニコチン受容体刺激薬である。
ムスカリン作用、ニコチン作用を共に持っている。
カルバコールは、ムスカリン様作
ネオスチグミンはコリンエステラーゼ阻害作用を有し、骨格筋のニコチンNM受容体刺激作用を有する。
腸管平滑筋を収縮させることで腸管麻痺の治療に用いられる。
膀胱平滑筋(排尿筋)を収
ピロカルピンは、コリン作動性アルカロイドでムスカリンM3受容体を直接刺激する。
M3受容体の直接刺激による、瞳孔括約筋収縮作用による縮瞳と毛様体筋収縮による
フィゾスチグミンはコリンエステラーゼを可逆的に阻害する3級アミン構造を持った副交感神経興奮薬である。
コリンエステラーゼのエステル部をカルバモイル化することで効果を示す。
メタコリンはムスカリン受容体とニコチン受容体刺激作用を持つ合成コリンエステル類である。
弱いニコチン作用をもち、コリンエステラーゼで分解される。
エドロホニウムはコリンエステラーゼの陰性部と結合し、コリンエステラーゼを可逆的に阻害する。
陰性部とのみ結合するため作用持続時間は極めて短い。そのため、重症筋無力症の診断に用いられる。投与後症状の改善
ベタネコールは合成コリンエステル類であり、コリンエステラーゼで分解されないムスカリン受容体刺激薬である。
ムスカリン作用をもつが、ニコチン作用は持たない。
アセチル基がカルバモイル化されているためコリ
パラチオンはコリンエステラーゼのエステル部をリン酸化することで非可逆的に阻害する有機リン化合物である。
解毒にはムスカリン遮断薬であるアトロピンとリン酸基を切除しコリンエステラーゼを賦活化するプラリド
サリンはコリンエステラーゼのエステル部をリン酸化することで非可逆的に阻害する有機リン化合物である。
解毒にはムスカリン遮断薬であるアトロピンとリン酸基を切除しコリンエステラーゼを賦活化するプラリドキシ
アンベノニウムはコリンエステラーゼのエステル部をカルバモイル化し、陰性部とも結合することでコリンエステラーゼを可逆的に阻害する。重症筋無力症の治療に用いられる。
コリンエステラーゼ阻害薬副交感神経興奮薬中枢性AChE阻害薬アルツハイマー治療薬新薬2011
リバスチグミンは、可逆的コリンエステラーゼ阻害薬であり、認知症治療に用いられる。
アセチルコリンエステラーゼ(AChE)及びブチリルコリンエステラーゼ(BuChE:偽性コリンエステラーゼ)を可逆的に阻
ピリドスチグミンは、コリンエステラーゼ阻害作用をもち、重症筋無力症の治療に経口で用いられる。
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