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コカインは、コカ葉に含まれるアルカロイドである。
コカインはエステル型局所麻酔薬であり、知覚神経の内側からNa+チャネルを遮断する。
Na+チャネル遮断作用
「〜カイン」という名前のものが多い。
エステル型とアミド型がある。
〜カインの前が濁音→アミド型
〜カインの前がラ行→エステル型
エステル型はChEで分解されるので、作用時間は短い。
【その他の局所麻
リドカインはⅠb群抗不整脈薬、アミド型局所麻酔薬。
Na+チャネルを遮断し、自動能を抑制。K+チャネル開口作用もあると考えられている。活動電位持続時間を短縮する。
Ⅰb群「メキシコにリードアップ」
オキセサゼインはアミド型局所麻酔薬。
胃液内の強酸性(pH1)条件下でも作用する。胃粘膜局所麻酔薬として胃炎や胃潰瘍の鎮痛に内服で用いられる。
ガストリン遊離抑制作用もあり胃酸分泌を抑制する。
酸性条
プロカインは、エステル型の神経の電位依存型Na+チャネル阻害作用をもつ局所麻酔薬の一つ。
麻薬であるコカイン代用薬であり、毒性はコカインよりも弱い。
コカインに比べ粘膜からの吸収
ジブカインはアミド型局所麻酔薬であり、血中エステラーゼで分解されないため、作用持続時間は長い。
毒性も強い。
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