コカインは、コカ葉に含まれるアルカロイドである。
コカインはエステル型局所麻酔薬であり、知覚神経の内側からNa+チャネルを遮断する。
Na+チャネル遮断作用による局所麻酔作用と交感神経終末アミントランスポーター阻害し、神経終末へのノルアドレナリンの取り込みを阻害することで交感神経興奮作用を示す。
強い中枢興奮作用を示し、連用によって精神的依存を生じる。
「〜カイン」という名前のものが多い。 エステル型とアミド型がある。 〜カインの前が濁音→アミド型 〜
オキセサゼインはアミド型局所麻酔薬。 胃液内の強酸性(pH1)条件下でも作用する。胃粘膜局所麻酔薬と
ペチジンは、合成麻薬性鎮痛薬であり、μ受容体を刺激することにより鎮痛作用を示す。モルヒネと比較すると
ナロキソンは、μ受容体との親和性が高く、麻薬性鎮痛薬による作用を特異的に遮断することから、モルヒネの
モルヒネは、脊髄への下行性抑制系を強め、脊髄後角細胞及び介在神経を介して一次知覚神経からの情報伝達を
リドカインはⅠb群抗不整脈薬、アミド型局所麻酔薬。 Na+チャネルを遮断し、自動能を抑制。K+チャネ
トラマドールは、オピオイドμ受容体部分刺激作用(鎮痛作用)、セロトニン・ノルアドレナリンの再取り込み
フェンタニルは、合成麻薬性鎮痛薬であり、オピオイドμ受容体を刺激して強い鎮痛作用を示す。速効性で作用
ジブカインはアミド型局所麻酔薬であり、血中エステラーゼで分解されないため、作用持続時間は長い。 毒性
ブプレノルフィンはモルヒネより強い鎮痛作用をもつ非麻薬性鎮痛薬である。 オピオイドμ受容体に部分刺激