モルヒネは、脊髄への下行性抑制系を強め、脊髄後角細胞及び介在神経を介して一次知覚神経からの情報伝達を抑制することにより鎮痛作用を示す。
がん性疼痛の緩和には定期的投与を行う。
※頓服では用いないので注意！
モルヒネは中脳の第Ⅲ脳神経（動眼神経）核のオピオイドκ受容体を刺激し、動眼神経からのアセチルコリンの遊離促進を介して、瞳孔括約筋を収縮させ縮瞳を示す。この縮瞳作用は、抗コリン薬であるシクロペントラートなどの点眼によって抑制できる。なお、動眼神経は、副交感神経の機能を有している。
副作用として、呼吸抑制、CTZのD2受容体刺激を介した催吐作用などがある。
モルヒネの悪心・嘔吐にはD2遮断薬を使用する。
※抗悪性腫瘍薬の悪心・嘔吐には5-HT3遮断薬を使用するので注意！
ほかに、5-HT遊離促進（消化管緊張亢進）やACh遊離抑制（蠕動運動抑制）による便秘もある。
呼吸中枢のオピオイドμ受容体を介した呼吸抑制が起こる。
急性中毒の解毒には拮抗薬であるナロキソンが用いられる。
中枢抑制作用のみで耐性を生じる。
・鎮痛・鎮咳→耐性を生じる。
・縮瞳・便秘→耐性を生じない。
精神的依存、身体的依存を形成することがある。
禁断症状を起こすことがあるため、ナロキソンは使用できない。
漸減療法やメサドン代替療法が用いられる。
ヒスタミン遊離作用を有するので喘息患者には禁忌。
プレガバリンはCa2+チャネルのα2δサブユニットと結合
ペンタゾシンは、オピオイドμ受容体遮断、オピオイドκ受容体部分刺激薬である。 ペンタゾシンの作用は、
フェンタニルは、合成麻薬性鎮痛薬であり、オピオイドμ受容体を刺激して強い鎮痛作用を示す。速効性で作用
トラマドールは、オピオイドμ受容体部分刺激作用（鎮痛作用）、セロトニン・ノルアドレナリンの再取り込み
コカインは、コカ葉に含まれるアルカロイドである。 コカインはエステル型局所麻酔薬であり、知覚神経の内
ペチジンは、合成麻薬性鎮痛薬であり、μ受容体を刺激することにより鎮痛作用を示す。モルヒネと比較すると
3,4-メチレンジオキシメタンフェタミン(MDMA, エクスタシー)の主な代謝反応は、脱メチレン化で
アセトアミノフェンは、視床下部の体温調節中枢に作用し、熱放散を増大させ解熱作用を示す。末梢でのプロス
デキストロメトルファンは、強い鎮咳作用を示す非麻薬性鎮咳薬である。 延髄咳中枢を抑制することで効果を
ナロキソンは、μ受容体との親和性が高く、麻薬性鎮痛薬による作用を特異的に遮断することから、モルヒネの