ペンタゾシンは、オピオイドμ受容体遮断、オピオイドκ受容体部分刺激薬である。
ペンタゾシンの作用は、脳内オピオイド受容体の占有状態に左右される。高用量では、麻薬性鎮痛薬の作用に拮抗することがあるので、麻薬依存患者において退薬症候群（禁断症状）を誘発する。
ペンタゾシンやモルヒネなどは、oddi括約筋収縮作用を有するため、疼痛対策にペンタゾシンを投与する際、Oddi括約筋弛緩目的でアトロピンを併用する。
ペチジンは、合成麻薬性鎮痛薬であり、μ受容体を刺激することにより鎮痛作用を示す。モルヒネと比較すると
トラマドールは、オピオイドμ受容体部分刺激作用（鎮痛作用）、セロトニン・ノルアドレナリンの再取り込み
フェンタニルは、合成麻薬性鎮痛薬であり、オピオイドμ受容体を刺激して強い鎮痛作用を示す。速効性で作用
アセトアミノフェンは、視床下部の体温調節中枢に作用し、熱放散を増大させ解熱作用を示す。末梢でのプロス
ブプレノルフィンはモルヒネより強い鎮痛作用をもつ非麻薬性鎮痛薬である。 オピオイドμ受容体に部分刺激
プレガバリンはCa2+チャネルのα2δサブユニットと結合
モルヒネは、脊髄への下行性抑制系を強め、脊髄後角細胞及び介在神経を介して一次知覚神経からの情報伝達を