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モルヒネは、脊髄への下行性抑制系を強め、脊髄後角細胞及び介在神経を介して一次知覚神経からの情報伝達を抑制することにより鎮痛作用を示す。
がん性疼痛の緩和には定期的投与を行う。
※頓服では用いないので注
【鎮痛作用減弱】
・フェノール性水酸基のメトキシ化→鎮痛作用減弱
→コデイン、ジヒドロコデイン
【鎮痛作用上昇】
・7〜8位の二重結合が水素化→鎮痛作用増強
→ジヒドロコデイン
・アルコール性水酸
ペンタゾシンは、オピオイドμ受容体遮断、オピオイドκ受容体部分刺激薬である。
ペンタゾシンの作用は、脳内オピオイド受容体の占有状態に左右される。高用量では、麻薬性鎮痛薬の作用に拮抗することがあるので、
ペチジンは、合成麻薬性鎮痛薬であり、μ受容体を刺激することにより鎮痛作用を示す。モルヒネと比較すると、鎮痛作用は弱く、作用持続時間も短い。
トラマドールは、オピオイドμ受容体部分刺激作用（鎮痛作用）、セロトニン・ノルアドレナリンの再取り込み阻害作用（抗うつ作用）を有する非麻薬性鎮痛薬である。他のオピオイドと比較しても、重篤な副作用（呼吸抑
フェンタニルは、合成麻薬性鎮痛薬であり、オピオイドμ受容体を刺激して強い鎮痛作用を示す。速効性で作用持続時間は短い。
フェンタニルとドロペリドールを併用すると完全な意識消失は起こさないが、手術可能な鎮
ブプレノルフィンはモルヒネより強い鎮痛作用をもつ非麻薬性鎮痛薬である。
オピオイドμ受容体に部分刺激薬として作用することで鎮痛作用を示す。
μ受容体刺激により鎮痛作用を示すが、モルヒネとの併用時にはモ
プレガバリンはCa2+チャネルのα2δサブユニットと結合することでグルタミン酸などの遊離を抑制し、神経障害性疼痛に用いられる。
商品名は「リリカカプセル」
アセトアミノフェンは、視床下部の体温調節中枢に作用し、熱放散を増大させ解熱作用を示す。末梢でのプロスタグランジン合成阻害作用は極めて弱い。消化管障害や血液凝固などにもほとんど影響を及ぼさない。
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