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麻薬性鎮痛薬の構造活性相関

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構造活性相関

【鎮痛作用減弱】

・フェノール性水酸基のメトキシ化→鎮痛作用減弱
 →コデイン、ジヒドロコデイン

【鎮痛作用上昇

・7〜8位の二重結合が水素化→鎮痛作用増強
 →ジヒドロコデイン
・アルコール性水酸基のアセチル化→鎮痛作用増強
 →モノアセチルモルヒネ

【麻薬拮抗作用】

・N-メチル基をN-アリル基に置換→麻薬拮抗作用
 →ナロキソン

鎮痛作用は、
モルヒネ > ジヒドロコデイン > コデイン



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