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糖質コルチコイドの構造活性相関

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構造活性相関ステロイド

【糖質コルチコイドに必須】

・11β-OH → 糖質コルチコイド作用に必須

【糖質コルチコイド作用増強】

・A環に二重結合が2つ → 糖質コルチコイド作用増強、鉱質コルチコイド作用減弱
・9α位へのFの導入 → 糖質コルチコイド作用増強(鉱質コルチコイド作用も増強)

【鉱質コルチコイド作用減弱】

・16位のメチル基のOH化 → 鉱質コルチコイド作用減弱

【糖質コルチコイド作用比較】

抗炎症、抗アレルギー作用、免疫抑制作用
ヒドロコルチゾン(二重結合1個) < プレドニゾロン(二重結合2個、Fなし) < デキサメタゾン(二重結合2個、Fあり)

【鉱質コルチコイド作用比較】

Na+,K+交換系促進→血中Na+増加
ヒドロコルチゾン > プレドニゾロン > デキサメタゾン
※糖質コルチコイド作用と鉱質コルチコイド作用で不等号が逆になっていることに注意!



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