フロセミドはループ利尿薬であり、ヘンレ係蹄上行脚におけるNa+‐K+‐2Cl-共輸送系を抑制することで利尿作用を示す。
有機アニオン輸送系を介して、近位尿細管腔に分泌されて作用を示す。
チアジド系薬と比べて作用発現は速く、強力であるが、作用持続時間は短い。
副作用として、低K+血症、高尿酸血症、高血糖症（耐糖能低下）などを引き起こすことがある。
強心配糖体との併用は、強心配糖体の作用を増強してしまい不整脈を引き起こすことがある。
アミノグリコシド系抗生物質やシスプラチンなどとの併用で、腎障害や味覚障害などの副作用が増強されることがある。
スピロノラクトンは、遠位尿細管において抗アルドステロン作用をあらわし、Na+-
ヒドロクロロチアジドは、遠位尿細管でNa+-Cl-共輸送
セファレキシンやカプトプリルは、ジペプチドトランスポーターを介して小腸上皮細胞を透過する。 アンギオ
カルペリチドは、α型ヒト心房性ナトリウム利尿ペプチド（ANP）製剤であり、心房性ナトリウム利尿ペプチ
ヒドロクロロチアジド、トリクロルメチアジドなど。 遠位尿細管でNa+-Cl
カンレノ酸カリウムは、ステロイド骨格を有するK+保持性利尿薬であり、投与された
トルバプタンは、バソプレシンV2受容体を遮断することにより、腎集合管でのバソプ
トリクロルメチアジドは、遠位尿細管でNa+‐Cl-共輸送
イソソルビドは、体内でほとんど代謝を受けないため、濃厚液を大量に投与すると組織液中の水分を血液中に移
インダパミドは、非チアジド系利尿薬であり、主に遠位尿細管におけるNa+-Cl