フロセミドはループ利尿薬であり、ヘンレ係蹄上行脚におけるNa+‐K+‐2Cl-共輸送系を抑制することで利尿作用を示す。
有機アニオン輸送系を介して、近位尿細管腔に分泌されて作用を示す。
チアジド系薬と比べて作用発現は速く、強力であるが、作用持続時間は短い。
副作用として、低K+血症、高尿酸血症、高血糖症（耐糖能低下）などを引き起こすことがある。
強心配糖体との併用は、強心配糖体の作用を増強してしまい不整脈を引き起こすことがある。
アミノグリコシド系抗生物質やシスプラチンなどとの併用で、腎障害や味覚障害などの副作用が増強されることがある。
トリアムテレンは、アルドステロンと直接拮抗せずに、遠位尿細管でNa+-K
セファレキシンやカプトプリルは、ジペプチドトランスポーターを介して小腸上皮細胞を透過する。 アンギオ
カンレノ酸カリウムは、ステロイド骨格を有するK+保持性利尿薬であり、投与された
アラセプリルはアンギオテンシン変換酵素を阻害し、利尿作用を示す。 アンギオテンシン変換酵素を阻害し、
インダパミドは、非チアジド系利尿薬であり、主に遠位尿細管におけるNa+-Cl
フロセミド、ブメタニド、エタクリン酸、トラセミドなど。 ヘンレ係蹄上行脚でNa+
D-マンニトールは、尿細管の管腔内浸透圧を上昇させることにより、尿細管腔内からの水の再吸収を抑制する
非チアジド系利尿薬であり、ヘンレ係蹄及び遠位尿細管でNa+及び水の再吸収を抑制し、利尿作用を示す。
スピロノラクトンは、遠位尿細管において抗アルドステロン作用をあらわし、Na+-
バソプレシンは抗利尿ホルモンであり、アクアポリンを開口させ、水の再吸収を促進させる。