イソソルビドは、体内でほとんど代謝を受けないため、濃厚液を大量に投与すると組織液中の水分を血液中に移動させる。腎糸球体で容易にろ過され、糸球体ろ過量を増加させる。尿細管で再吸収されないため、尿細管腔内の浸透圧が上昇し、水の再吸収が抑制される。その結果、電解質及び水の排泄が増加し利尿作用があらわれる。
アセタゾラミドは炭酸脱水酵素を阻害することで抗てんかん作用を示す。 近位尿細管で作用し、尿中へのHC
トリクロルメチアジドは、遠位尿細管でNa+‐Cl-共輸送
インダパミドは、非チアジド系利尿薬であり、主に遠位尿細管におけるNa+-Cl
トラセミドは抗アルドステロン作用を有するループ利尿薬であり、ヘンレ係蹄上行脚におけるNa+
セファレキシンやカプトプリルは、ジペプチドトランスポーターを介して小腸上皮細胞を透過する。 アンギオ
トリアムテレンは、アルドステロンと直接拮抗せずに、遠位尿細管でNa+-K
リシノプリルは、アンギオテンシン変換酵素を阻害し、アンギオテンシンⅡの生成抑制及びブラジキニンの分解
カンレノ酸カリウムは、ステロイド骨格を有するK+保持性利尿薬であり、投与された
カルペリチドは、α型ヒト心房性ナトリウム利尿ペプチド（ANP）製剤であり、心房性ナトリウム利尿ペプチ
イミダプリルは、生体内で代謝されて、活性代謝物であるイミダプリラートとなり、アンギオテンシン変換酵素