イミダプリルは、生体内で代謝されて、活性代謝物であるイミダプリラートとなり、アンギオテンシン変換酵素（ACE）を阻害する。
腎臓のアンギオテンシンⅡ産生抑制による腎保護作用を示す。
Ⅰ型糖尿病に伴う糖尿病性腎症に適応をもつ。
※Ⅰ型糖尿病への適応をもつACE阻害薬はイミダプリルのみ。（2015年1月時点）
アセメタシンは、インドメタシンの胃腸障害を軽減することを目的としたプロドラッグである。
イリノテカンは、喜樹（キジュ）由来のプロドラッグであり、活性本体はSN-38である。 トポイソメラー
ブホルミンは、ビグアナイド系薬であり、AMP依存性プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、肝臓での
ジピベフリンは、アドレナリンのプロドラッグであり、α・β受容体刺激作用を有する。 血管のα
ミグリトールは、小腸においてα-グルコシダーゼを阻害し、糖質の消化・吸収を遅延させる。
ヒドロクロロチアジドは、遠位尿細管でNa+-Cl-共輸送
シタラビンオクホスファートは、シタラビンのプロドラッグである。
アラセプリルはアンギオテンシン変換酵素を阻害し、利尿作用を示す。 アンギオテンシン変換酵素を阻害し、
リシノプリルは、アンギオテンシン変換酵素を阻害し、アンギオテンシンⅡの生成抑制及びブラジキニンの分解
スピロノラクトンは、遠位尿細管において抗アルドステロン作用をあらわし、Na+-