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テガフールは体内でフルオロウラシルに変換後、リン酸化されてチミジル酸合成酵素と結合してDNA合成を抑制する。
フルオロウラシルのプロドラッグであるテガフールは、体内でフルオロウラシルに変換後、リン酸化
シタラビン（Ara-C）は、体内でリン酸化されて活性体（Ara-CTP）となり、DNA依存性DNAポリメラーゼを阻害してDNA合成を阻害する。
※ビダラビン（Ara-A）は抗ウイルス薬なので注意！
エノシタビンはシタラビンのプロドラッグである。
体内でシタラビンに変換・代謝され、DNAポリメラーゼを阻害する。
メルカプトプリンは、体内でイノシン酸のチオ誘導体であるチオイノシン酸（TIMP）に変換され、DNA及びRNAの生合成を阻止する。
アデニル酸やグアニル酸などのプリンヌクレオチドの合成を阻害する。
【ポ
代謝されて5-フルオロウリジル酸になり、チミジル酸合成酵素を不可逆的に阻害することでDNA合成を阻害する。
【ポイント】
・5-フルオロ-2'-デオキシウリジン-5'-リン酸に代謝されて活性化。
・チ
フルオロウラシルのプロドラッグで、体内で代謝されてフルオロウラシルとなり、チミジル酸合成酵素を阻害する。
詳しくはフルオロウラシルの項目を参照。
シタラビンオクホスファートは、シタラビンのプロドラッグである。
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