テガフールは体内でフルオロウラシルに変換後、リン酸化されてチミジル酸合成酵素と結合してDNA合成を抑制する。
フルオロウラシルのプロドラッグであるテガフールは、体内でフルオロウラシルに変換後、リン酸化されて5-フルオロデオキシウリジル酸となり、チミジル酸合成酵素と拮抗してチミジル酸(ピリミジンヌクレオチド)の合成を阻害し、DNA合成を抑制する。
・フルオロウラシルのプロドラッグ。
・チミジル酸合成酵素を不可逆的に阻害。
インドメタシンファルネシルは、インドメタシンの胃腸障害を軽減することを目的としたプロドラッグである。
アザシチジンは、タンパク質合成を阻害し、殺細胞作用を示す抗悪性腫瘍薬である。 骨髄異形成症候群に用い
カルボプラチンは、ブドウ糖液、生理食塩液ともに希釈可能で、腎毒性も少ないため前後の輸液が不要である。
脂質異常症治療薬スタチン系HMG-CoA還元酵素阻害薬プロドラッグ
シンバスタチンは、体内でラクトンが開裂して効果を示すプロドラッグである。 コレステロール生合成の律速
エノシタビンはシタラビンのプロドラッグである。 体内でシタラビンに変換・代謝され、DNAポリメラーゼ
ペメトレキセドは、分子構造のよく似た葉酸の代謝を阻害することで細胞に傷害を与える医薬品（葉酸代謝拮抗
エリスロマイシンエチルコハク酸エステルはエステル化により、難溶性、耐酸性が増し胃内での安定性を増大さ
メルカプトプリンは、体内でイノシン酸のチオ誘導体であるチオイノシン酸（TIMP）に変換され、DNA及
ロキソプロフェンは、鎮痛・抗炎症・解熱作用の増強及び消化管障害の軽減を目的に合成されたプロドラッグで
エリスロマイシンステアリン酸は、胃酸による薬物の分解を避けることを目的としたプロドラッグである。