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ペメトレキセドは、分子構造のよく似た葉酸の代謝を阻害することで細胞に傷害を与える医薬品（葉酸代謝拮抗剤）である。
点滴静注で、主に悪性胸膜中皮腫および非小細胞肺癌に用いられる。
【作用機序】
プリンお
シクロホスファミドは、肝臓でP450によって代謝的活性化され、DNAのグアニン塩基をアルキル化することでDNA合成を阻害する。
DNA塩基(グアニン塩基)をアルキル化することによりDNA合成を阻害する
アザチオプリンは、メルカプトプリンのプロドラッグで、プリン代謝拮抗薬である。
体内でチオイノシン酸となり、イノシン酸と拮抗してリンパ球のDNA生合成を阻害し、細胞増殖を抑制することにより免
免疫抑制薬関節リウマチ治療薬慢性骨髄性白血病治療薬抗悪性腫瘍薬
葉酸代謝拮抗薬であるメトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害してテトラヒドロ葉酸生成を低下させ、DNA合成を抑制させる。
メトトレキサートは、葉酸代謝拮抗薬であり、抗体産生抑制作用などにより抗リ
ミゾリビンは、リンパ球におけるプリン合成系のイノシン酸からグアニル酸に至る経路を阻害する。
高分子核酸（DNA、RNA）中には取り込まれない。
【適応】
・腎移植における拒絶反応の抑制
・原発性糸球体
ミコフェノール酸モフェチルは、体内で活性体のミコフェノール酸へ加水分解されて免疫抑制作用を示す。
リンパ球におけるプリン合成系を特異的かつ可逆的に阻害する。
【適応】
・腎移植後の難治性拒絶反応の治療
シクロスポリンは、土壌真菌が産生するポリペプチドである。
ヘルパーT細胞内のイムノフィリンのシクロフィリンに結合してカルシニューリンを阻害する。その結果、ヘルパーT細胞でのサイトカイン（IL-2、IF
タクロリムスは、放線菌の産生物より得たマクロライド系化合物である。
ヘルパーT細胞内のイムノフィリンのFKBPと結合して、カルシニューリンを阻害する。その結果、ヘルパーT細胞でのサイトカイン（IL-2
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