メルカプトプリンは、体内でイノシン酸のチオ誘導体であるチオイノシン酸（TIMP）に変換され、DNA及びRNAの生合成を阻止する。
アデニル酸やグアニル酸などのプリンヌクレオチドの合成を阻害する。
・代謝されてチオイノシン酸になる。
・DNA合成期であるS期に作用する。
・DNA・RNA合成を阻害する。
エノシタビンはシタラビンのプロドラッグである。 体内でシタラビンに変換・代謝され、DNAポリメラーゼ
シクロホスファミドは、肝臓でP450によって代謝的活性化され、DNAのグアニン塩基をアルキル化するこ
治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌に用いられるマルチキナーゼ阻害薬である。
ブレオマイシンは、DNA鎖を非酵素的に分解し、扁平上皮癌の治療に用いられる。作用は活性酸素（ラジカル
免疫抑制薬関節リウマチ治療薬慢性骨髄性白血病治療薬抗悪性腫瘍薬
葉酸代謝拮抗薬であるメトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害してテトラヒドロ葉酸生成を低下させ
ビンブラスチンは、チュブリンと結合して微小管形成を阻害し、細胞分裂を阻害する。 M期に作用する。ビン
ギメラシルは、フルオロウラシルの代謝酵素を阻害して、フルオロウラシルの濃度を高く維持させる。
セイヨウイチイの抽出物より得たタキソイド系化合物である。 ドセタキセルは微小管の過剰形成・安定化を引
セツキシマブは、抗ヒトEGFRモノクローナル抗体であり、上皮成長因子受容体（EGFR）に特異的に結合
アザシチジンは、タンパク質合成を阻害し、殺細胞作用を示す抗悪性腫瘍薬である。 骨髄異形成症候群に用い