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メトトレキサート

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免疫抑制薬関節リウマチ治療薬慢性骨髄性白血病治療薬抗悪性腫瘍薬

葉酸代謝拮抗薬であるメトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害してテトラヒドロ葉酸生成を低下させ、DNA合成を抑制させる。
メトトレキサートは、葉酸代謝拮抗薬であり、抗体産生抑制作用などにより抗リウマチ作用を示す。慢性骨髄性白血病より低用量で関節リウマチの治療に用いられる。
正常細胞でのテトラヒドロ葉酸(THF)欠乏にはホリナートカルシウムを用いる。

【用法】

関節リウマチに用いる場合
1週間単位で6mgを1〜3回に分割して、12時間間隔で投与し、残りの期間は休薬する。(最大16mgまで増量可能)

【警告】

メトトレキサート・ロイコボリン療法は高度の危険性を伴うので、投与中・投与後の一定期間は患者を医師の監督下に置くこと。

【ポイント】

・ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害
・テトラヒドロ葉酸の合成を阻害
・解毒薬はホリナートカルシウム



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