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ドキソルビシンはアントラサイクリン系の抗悪性腫瘍抗生物質で、トポイソメラーゼⅡを阻害して細胞増殖を抑制する。
ドキソルビシンは、抗腫瘍抗生物質であり、腫瘍細胞DNAの鋳型としての機能を障害する。二本鎖
テガフールは体内でフルオロウラシルに変換後、リン酸化されてチミジル酸合成酵素と結合してDNA合成を抑制する。
フルオロウラシルのプロドラッグであるテガフールは、体内でフルオロウラシルに変換後、リン酸化
マイトマイシンCは、二本鎖DNAに架橋を形成し、細胞周期のG1~S期に高い感受性を示す。
ペメトレキセドは、分子構造のよく似た葉酸の代謝を阻害することで細胞に傷害を与える医薬品(葉酸代謝拮抗剤)である。
点滴静注で、主に悪性胸膜中皮腫および非小細胞肺癌に用いられる。
【作用機序】
プリンお
オキサリプラチンは、塩化物含有製剤により分解するため、希釈には生理食塩水を避け、ブドウ糖液を用いる。
※シスプラチンは生理食塩水で希釈するので注意!
シタラビン(Ara-C)は、体内でリン酸化されて活性体(Ara-CTP)となり、DNA依存性DNAポリメラーゼを阻害してDNA合成を阻害する。
※ビダラビン(Ara-A)は抗ウイルス薬なので注意!
抗悪性腫瘍薬乳がん治療薬微小管ダイナミクス阻害薬新薬2011
エリブリンは、乳がん治療に用いられる抗悪性腫瘍薬である。
新規の作用機序を有しており、非タキサン系微小管ダイナミクスを阻害する。
他の治療法と比較し、全生存期間を2.5ヶ月延長した。
商品名は「ハラヴ
シクロホスファミドは、肝臓でP450によって代謝的活性化され、DNAのグアニン塩基をアルキル化することでDNA合成を阻害する。
DNA塩基(グアニン塩基)をアルキル化することによりDNA合成を阻害する
エノシタビンはシタラビンのプロドラッグである。
体内でシタラビンに変換・代謝され、DNAポリメラーゼを阻害する。
シクロホスファミドは、肝臓でP450によって代謝的活性化され、DNAのグアニン塩基をアルキル化することでDNA合成を阻害する。
肝臓での代謝的活性化の際にアクロレインが生成し、このアクロレインが出血性
カルボプラチンは、ブドウ糖液、生理食塩液ともに希釈可能で、腎毒性も少ないため前後の輸液が不要である。
パニツムマブは、完全ヒト型抗EGFRモノクローナル抗体で、KRAS遺伝子野生型の治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸がんに用いられる。
トラスツズマブは、抗HER2ヒト化モノクローナル抗体抗悪性腫瘍剤であり、ヒト上皮増殖因子受容体2型(HER2)の過剰発現が確認された転移性乳癌に用いられる。
副作用に心障害や肺障害がある。
ダウノルビシンはアントラサイクリン系の抗悪性腫瘍抗生物質であり、トポイソメラーゼⅡを阻害して細胞増殖を抑制する。
腫瘍細胞DNAの鋳型としての機能を障害する。二本鎖DNAの溝に入りこみ(インターカレー
シスプラチンは、白金製剤であり、二本鎖DNAと架橋を形成し、DNA合成を阻害する。
Cl-濃度が低い輸液で希釈すると力価の低下が起こるため、希釈には必ず生理食塩水を用いる。
ブレオマイシンは、DNA鎖を非酵素的に分解し、扁平上皮癌の治療に用いられる。作用は活性酸素(ラジカル)生成による。
副作用として、肺線維症(間質性肺炎)などがある。
ビンクリスチンは、チュブリンと結合して微小管形成を阻害し、細胞分裂を阻害する。
M期に作用する。ビンカアルカロイド。
メルカプトプリンは、体内でイノシン酸のチオ誘導体であるチオイノシン酸(TIMP)に変換され、DNA及びRNAの生合成を阻止する。
アデニル酸やグアニル酸などのプリンヌクレオチドの合成を阻害する。
【ポ
ゲムシタビンは、シタラビン類似化合物であり、細胞内でリン酸化されて、DNA合成を直接的及び間接的に阻害する。
膵がん、非小細胞肺癌、胆道癌などに用いられる。
代謝されて5-フルオロウリジル酸になり、チミジル酸合成酵素を不可逆的に阻害することでDNA合成を阻害する。
【ポイント】
・5-フルオロ-2'-デオキシウリジン-5'-リン酸に代謝されて活性化。
・チ
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