ゲムシタビンは、シタラビン類似化合物であり、細胞内でリン酸化されて、DNA合成を直接的及び間接的に阻害する。
膵がん、非小細胞肺癌、胆道癌などに用いられる。
ブレオマイシンは、DNA鎖を非酵素的に分解し、扁平上皮癌の治療に用いられる。作用は活性酸素（ラジカル
メルカプトプリンは、体内でイノシン酸のチオ誘導体であるチオイノシン酸（TIMP）に変換され、DNA及
エノシタビンはシタラビンのプロドラッグである。 体内でシタラビンに変換・代謝され、DNAポリメラーゼ
シクロホスファミドは、肝臓でP450によって代謝的活性化され、DNAのグアニン塩基をアルキル化するこ
パクリタキセルは、セイヨウイチイの抽出物より得たタキソイド系化合物である。 微小管タンパク質の重合を
シスプラチンは、白金製剤であり、二本鎖DNAと架橋を形成し、DNA合成を阻害する。 Cl-
免疫抑制薬関節リウマチ治療薬慢性骨髄性白血病治療薬抗悪性腫瘍薬
葉酸代謝拮抗薬であるメトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害してテトラヒドロ葉酸生成を低下させ
エトポシドは、ポドフィロトキシン誘導体であり、トポイソメラーゼⅡによる2本鎖の切断後の再結合を阻害す
オキサリプラチンは、塩化物含有製剤により分解するため、希釈には生理食塩水を避け、ブドウ糖液を用いる。
ブスルファンはDNAをアルキル化して架橋を形成し、DNA合成を阻害する。