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抗精神病薬統合失調症治療薬D2受容体遮断薬ブチロフェノン誘導体プロドラッグ
ハロペリドールデカン酸エステルは、ハロペリドールのプロドラッグであり、徐々に加水分解を受けハロペリドールに変換され薬効を発現する。４週間隔で筋注し、統合失調症の維持療法に用いられる。
統合失調症治療薬
ジピベフリンは、アドレナリンのプロドラッグであり、α・β受容体刺激作用を有する。
血管のα1受容体を刺激することにより、血管を収縮させて眼房水産生・供給を減少させる。
一過性の眼
テガフールは体内でフルオロウラシルに変換後、リン酸化されてチミジル酸合成酵素と結合してDNA合成を抑制する。
フルオロウラシルのプロドラッグであるテガフールは、体内でフルオロウラシルに変換後、リン酸化
インドメタシンファルネシルは、インドメタシンの胃腸障害を軽減することを目的としたプロドラッグである。
脂質異常症治療薬スタチン系HMG-CoA還元酵素阻害薬プロドラッグ
シンバスタチンは、体内でラクトンが開裂して効果を示すプロドラッグである。
コレステロール生合成の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を競合的に阻害することで、HMG-CoAからメバロン酸への反応を抑制
エリスロマイシンエチルコハク酸エステルはエステル化により、難溶性、耐酸性が増し胃内での安定性を増大させたエリスロマイシンのプロドラッグである。
アセメタシンは、インドメタシンの胃腸障害を軽減することを目的としたプロドラッグである。
エノシタビンはシタラビンのプロドラッグである。
体内でシタラビンに変換・代謝され、DNAポリメラーゼを阻害する。
フルオロウラシルのプロドラッグで、体内で代謝されてフルオロウラシルとなり、チミジル酸合成酵素を阻害する。
詳しくはフルオロウラシルの項目を参照。
ロキソプロフェンは、鎮痛・抗炎症・解熱作用の増強及び消化管障害の軽減を目的に合成されたプロドラッグである。
シタラビンオクホスファートは、シタラビンのプロドラッグである。
カペシタビンはドキシフルリジンのプロドラッグである。
治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸がんに用いられる。
イリノテカンは、喜樹（キジュ）由来のプロドラッグであり、活性本体はSN-38である。
トポイソメラーゼⅠを阻害し、細胞周期のS期でDNA合成を阻害する。
小細胞肺がん、非小細胞肺がん、卵巣がん、子宮頸
イミダプリルは、生体内で代謝されて、活性代謝物であるイミダプリラートとなり、アンギオテンシン変換酵素（ACE）を阻害する。
腎臓のアンギオテンシンⅡ産生抑制による腎保護作用を示す。
【特徴】
Ⅰ型糖尿
エリスロマイシンステアリン酸は、胃酸による薬物の分解を避けることを目的としたプロドラッグである。
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