シクロホスファミドは、肝臓でP450によって代謝的活性化され、DNAのグアニン塩基をアルキル化することでDNA合成を阻害する。
肝臓での代謝的活性化の際にアクロレインが生成し、このアクロレインが出血性膀胱炎の原因となる。
アルキル化剤であるイホスファミドの投与により、出血性膀胱炎をおこすことがあるため、発現抑制にメスナを用いることがある。
メルファランは、アルキル化薬で多発性骨髄腫に用いられる。 2〜8℃で保存する必要があるため、一包化は
ドキソルビシンはアントラサイクリン系の抗悪性腫瘍抗生物質で、トポイソメラーゼⅡを阻害して細胞増殖を抑
代謝されて5-フルオロウリジル酸になり、チミジル酸合成酵素を不可逆的に阻害することでDNA合成を阻害
ダウノルビシンはアントラサイクリン系の抗悪性腫瘍抗生物質であり、トポイソメラーゼⅡを阻害して細胞増殖
ブスルファンはDNAをアルキル化して架橋を形成し、DNA合成を阻害する。
セイヨウイチイの抽出物より得たタキソイド系化合物である。 ドセタキセルは微小管の過剰形成・安定化を引
ゲムシタビンは、シタラビン類似化合物であり、細胞内でリン酸化されて、DNA合成を直接的及び間接的に阻
ビンブラスチンは、チュブリンと結合して微小管形成を阻害し、細胞分裂を阻害する。 M期に作用する。ビン
カペシタビンはドキシフルリジンのプロドラッグである。 治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸がんに用い
フルオロウラシルのプロドラッグで、体内で代謝されてフルオロウラシルとなり、チミジル酸合成酵素を阻害す