マイトマイシンＣは、二本鎖DNAに架橋を形成し、細胞周期のG1～S期に高い感受性を示す。
メルカプトプリンは、体内でイノシン酸のチオ誘導体であるチオイノシン酸（TIMP）に変換され、DNA及
ゲムシタビンは、シタラビン類似化合物であり、細胞内でリン酸化されて、DNA合成を直接的及び間接的に阻
免疫抑制薬関節リウマチ治療薬慢性骨髄性白血病治療薬抗悪性腫瘍薬
葉酸代謝拮抗薬であるメトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害してテトラヒドロ葉酸生成を低下させ
セイヨウイチイの抽出物より得たタキソイド系化合物である。 ドセタキセルは微小管の過剰形成・安定化を引
ゲフィチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを選択的に阻害し、EGFR遺伝子変異陽
アザシチジンは、タンパク質合成を阻害し、殺細胞作用を示す抗悪性腫瘍薬である。 骨髄異形成症候群に用い
カペシタビンはドキシフルリジンのプロドラッグである。 治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸がんに用い
シクロホスファミドは、肝臓でP450によって代謝的活性化され、DNAのグアニン塩基をアルキル化するこ
ブスルファンはDNAをアルキル化して架橋を形成し、DNA合成を阻害する。
カルボプラチンは、ブドウ糖液、生理食塩液ともに希釈可能で、腎毒性も少ないため前後の輸液が不要である。