ペメトレキセドは、分子構造のよく似た葉酸の代謝を阻害することで細胞に傷害を与える医薬品（葉酸代謝拮抗剤）である。
点滴静注で、主に悪性胸膜中皮腫および非小細胞肺癌に用いられる。
プリンおよびピリミジンの合成に使用される3つの酵素、すなわちチミジル酸生成酵素、ジヒドロフォレート還元酵素 (DHFR)、グリシンアミドリボヌクレオチド・ホルミル基転移酵素 (GARFT) を阻害することにより作用する。プリンおよびピリミジン・ヌクレオチド前駆体の合成を阻害することによって、正常な細胞および癌細胞の両方の成長および存続のために必要になるDNAとRNAの合成を防ぐ。
シスプラチンとペメトレキセド併用により、悪性中皮腫患者の生存期間を有意に上昇させたとの報告がある。
米国では、扁平上皮癌以外の組織型を示す局所進行/転移性非小細胞肺癌に対して、ペメトレキセドを、シスプラチンとともに用いる第一選択薬としている。
※非扁平上皮肺癌のみの適応であるので注意
ゲフィチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを選択的に阻害し、EGFR遺伝子変異陽
ミゾリビンは、リンパ球におけるプリン合成系のイノシン酸からグアニル酸に至る経路を阻害する。 高分子核
エトポシドは、ポドフィロトキシン誘導体であり、トポイソメラーゼⅡによる2本鎖の切断後の再結合を阻害す
テガフールは体内でフルオロウラシルに変換後、リン酸化されてチミジル酸合成酵素と結合してDNA合成を抑
ブレオマイシンは、DNA鎖を非酵素的に分解し、扁平上皮癌の治療に用いられる。作用は活性酸素（ラジカル
セツキシマブは、抗ヒトEGFRモノクローナル抗体であり、上皮成長因子受容体（EGFR）に特異的に結合
エルロチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを選択的に阻害することにより、切除不能
スニチニブは、血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）などの様々
ビンブラスチンは、チュブリンと結合して微小管形成を阻害し、細胞分裂を阻害する。 M期に作用する。ビン
カペシタビンはドキシフルリジンのプロドラッグである。 治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸がんに用い