タクロリムスは、放線菌の産生物より得たマクロライド系化合物である。
ヘルパーT細胞内のイムノフィリンのFKBPと結合して、カルシニューリンを阻害する。その結果、ヘルパーT細胞でのサイトカイン（IL-2、IFN-γ）の生合成・分泌が抑制され、キラーT細胞の誘導を抑制する。
※作用はシクロスポリンよりも強力。
※サプレッサーT細胞やマクロファージには影響しない。
アトピー性皮膚炎治療においてタクロリムス水和物軟膏は、皮膚刺激感があるが顔面部の皮疹に効果的である。
タクロリムス塗布時には一過性の皮膚刺激感を生じる。
臓器移植における拒絶反応の抑制（肝臓、腎臓、骨髄）、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎（軟膏）に用いられる。
赤血球画分に分布するため、TDMには全血が用いられる。タンパク結合率は99%。
P-糖タンパク質で排出されるので、P-糖タンパク質の基質と併用投与したり、P-糖タンパクを誘導・阻害する薬物との併用は血中濃度に影響をおよぼすため注意が必要である。
腎障害、中枢神経障害（痙攣など）、高血糖
アザチオプリンは、[396:メルカプトプリン]のプロドラッグで、プリン代謝拮抗薬である。 体内でチオ
ミコフェノール酸モフェチルは、体内で活性体のミコフェノール酸へ加水分解されて免疫抑制作用を示す。 リ
ミゾリビンは、リンパ球におけるプリン合成系のイノシン酸からグアニル酸に至る経路を阻害する。 高分子核
免疫抑制薬関節リウマチ治療薬慢性骨髄性白血病治療薬抗悪性腫瘍薬
葉酸代謝拮抗薬であるメトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害してテトラヒドロ葉酸生成を低下させ
シクロスポリンは、土壌真菌が産生するポリペプチドである。 ヘルパーT細胞内のイムノフィリンのシクロフ
ペメトレキセドは、分子構造のよく似た葉酸の代謝を阻害することで細胞に傷害を与える医薬品（葉酸代謝拮抗
シクロホスファミドは、肝臓でP450によって代謝的活性化され、DNAのグアニン塩基をアルキル化するこ