アザチオプリンは、メルカプトプリンのプロドラッグで、プリン代謝拮抗薬である。
体内でチオイノシン酸となり、イノシン酸と拮抗してリンパ球のDNA生合成を阻害し、細胞増殖を抑制することにより免疫抑制効果を示す。
・臓器移植における拒絶反応の抑制
・クローン病
・潰瘍性大腸炎
・難治性リウマチ性疾患
・骨髄抑制（顆粒球減少、血小板減少）
・肝障害
ミゾリビンは、リンパ球におけるプリン合成系のイノシン酸からグアニル酸に至る経路を阻害する。 高分子核
シクロスポリンは、土壌真菌が産生するポリペプチドである。 ヘルパーT細胞内のイムノフィリンのシクロフ
ミコフェノール酸モフェチルは、体内で活性体のミコフェノール酸へ加水分解されて免疫抑制作用を示す。 リ
ペメトレキセドは、分子構造のよく似た葉酸の代謝を阻害することで細胞に傷害を与える医薬品（葉酸代謝拮抗
免疫抑制薬関節リウマチ治療薬慢性骨髄性白血病治療薬抗悪性腫瘍薬
葉酸代謝拮抗薬であるメトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害してテトラヒドロ葉酸生成を低下させ
シクロホスファミドは、肝臓でP450によって代謝的活性化され、DNAのグアニン塩基をアルキル化するこ
タクロリムスは、放線菌の産生物より得たマクロライド系化合物である。 ヘルパーT細胞内のイムノフィリン