シクロスポリンは、土壌真菌が産生するポリペプチドである。
ヘルパーT細胞内のイムノフィリンのシクロフィリンに結合してカルシニューリンを阻害する。その結果、ヘルパーT細胞でのサイトカイン（IL-2、IFN-γ）の生合成・分泌が抑制され、細胞傷害の発生を抑制する。
※サプレッサーT細胞やマクロファージには影響しない。
T細胞が産生するIFN-γ、IL-2、IL-3、IL-4、IL-5、IL-6などの産生過程を抑制する。
臓器移植における拒絶反応の抑制、再生不良性貧血、ベーチェット病、ネフローゼ症候群、アトピー性皮膚炎に用いられる。
CYP3A4で代謝される。
腎障害、高血圧
タクロリムス：シクロスポリンの代謝が阻害される。
ロスバスタチン、ピタバスタチン：シクロスポリンにより血中濃度が上昇する。
アリスキレン：シクロスポリンによりP-糖タンパク質を介した排出が抑制される。
ボセンタン：シクロスポリンにより代謝が阻害される。
タクロリムスは、放線菌の産生物より得たマクロライド系化合物である。 ヘルパーT細胞内のイムノフィリン
シクロホスファミドは、肝臓でP450によって代謝的活性化され、DNAのグアニン塩基をアルキル化するこ
ペメトレキセドは、分子構造のよく似た葉酸の代謝を阻害することで細胞に傷害を与える医薬品（葉酸代謝拮抗
ミゾリビンは、リンパ球におけるプリン合成系のイノシン酸からグアニル酸に至る経路を阻害する。 高分子核
アザチオプリンは、[396:メルカプトプリン]のプロドラッグで、プリン代謝拮抗薬である。 体内でチオ
再生不良性貧血による骨髄の消耗状態に適応をもつ。 前立腺がんなどのアンドロゲン依存性腫瘍患者には禁忌
免疫抑制薬関節リウマチ治療薬慢性骨髄性白血病治療薬抗悪性腫瘍薬
葉酸代謝拮抗薬であるメトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害してテトラヒドロ葉酸生成を低下させ
ミコフェノール酸モフェチルは、体内で活性体のミコフェノール酸へ加水分解されて免疫抑制作用を示す。 リ