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プロパンテリンは消化管痙攣を抑制する抗コリン薬である。
4級アンモニウム構造を有する抗コリン薬であり、中枢作用は少ないが、排尿障害を悪化させることがある。
サイトカイン受容体は、細胞膜(細胞表面)に存在する。(第99回 問151)
ラメルテオンはメラトニン受容体刺激作用を有する催眠薬である。
副交感神経遮断薬抗コリン薬ムスカリン受容体遮断薬消化性潰瘍治療薬
ピレンゼピンはムスカリンM1受容体を選択的に遮断する抗コリン薬であり、消化性潰瘍に用いられる。
副作用は比較的少ない。
α1受容体遮断薬β受容体遮断薬緑内障治療薬狭心症治療薬高血圧治療薬
ニプラジロールはα1受容体とβ受容体遮断薬である。
β2遮断作用により、眼房水の産生を減少させるため緑内障に用いられる。
狭心症、高血圧症にも適応がある。
アロチノロールはアドレナリンα1受容体を遮断し、血圧を下降させる。
高血圧症のほかに、狭心症、頻脈性不整脈、本態性振戦に用いられる。
アンブリセンタンは、エンドセリンETA受容体を選択的に遮断し、エンドセリン-1による血管収縮を阻害することで、肺動脈性肺高血圧症に用いられる。
※ボセンタンは非選択的
プランルカストはロイコトリエンC4、D4、E4受容体を遮断して気管支平滑筋の収縮を抑制する。
気管支喘息やアレルギー性鼻炎に用いられる。
グルタミン酸(NMDA)受容体はCa2+チャネル内蔵型受容体である。
※グルタミン酸(non-NMDA)受容体はNa+,K+
チャネル
プラゾシンは選択的α1受容体遮断薬であり、末梢血管を拡張させて、血圧を下降させる。
〜ゾシン、〜ピジル:α1受容体遮断作用が強い。
オキシブチニンは直接膀胱平滑筋弛緩作用(直接作用)と膀胱平滑筋のムスカリン受容体を遮断すること(抗コリン作用)により膀胱平滑筋を弛緩させる頻尿治療薬である。
アドレナリンα1受容体は、Gqタンパク質を介してホスホリパーゼCを活性化する。
トリメタファンはニコチンNN受容体遮断薬である。
優位な神経節を遮断することにより薬理作用を示す。
交感神経優位:血管、汗腺
副交感神経優位:上記以外(心臓など)
トリメタファン
テラゾシンは、選択的α1受容体遮断薬であり、血管を拡張させ、総末梢血管抵抗を低下させることにより血圧を降下させる。
ウラピジルはα1受容体を選択的に遮断して、本態性高血圧症に用いられる。
ナフトピジルはα1D受容体を選択的に遮断する。
膀胱括約筋を弛緩させて排尿障害を改善する。
タムスロシンは前立腺のα1A受容体に選択性が高い遮断薬で、前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療に用いられる。
また血管のα1B受容体への選択性は低いため血管拡張
ブナゾシンは選択的α1受容体遮断薬である。
抗精神病薬統合失調症治療薬D2受容体遮断薬ブチロフェノン誘導体
統合失調症治療薬のハロペリドールの鎮静作用(D2受容体遮断作用)はクロルプロマジン塩酸塩より弱い。
ハロペリドールデカン酸エステルは、ハロペリドールのプロドラッグであり、徐々に加
タンドスピロンは、脳内の5-HT1A受容体を選択的に刺激し、抗不安作用を示す。
セロトニン作動性神経活動を抑制することで不安、睡眠障害を改善する。
鎮静、催眠作用、中枢性筋弛緩作