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α受容体遮断薬投与後にアドレナリンを投与すると血圧が下降する現象。
アドレナリンの血圧上昇作用は、血管に対するα1作用による血管収縮作用が関与しており、血圧下降作用には血管に対す
内活性は受容体に対する親和性であり、0〜1で表される。
完全拮抗薬の内活性は0。
完全作動薬の内活性は1。
薬物を短時間内に反復投与すると、シナプス前ニューロンに存在する化学物質の急速な消耗が生じ、シナプス伝達が低下する。この現象をタキフィラキシーという。
タキフィラキシーを引き起こす薬物は、チラミン、アン
ホスホリパーゼCはGqタンパク共役型受容体の刺激によって活性化し、ホスファチジルイノシトール4,5‐ジリン酸(PIP2)を分解し、イノシトール1,4,5‐トスリン酸(IP3)とジアシルグリセロール(D
「〜カイン」という名前のものが多い。
エステル型とアミド型がある。
〜カインの前が濁音→アミド型
〜カインの前がラ行→エステル型
エステル型はChEで分解されるので、作用時間は短い。
【その他の局所麻
用量-反応曲線は、用量を対数で横軸に表し、縦軸に効果を表したもので、一般にS字状曲線(シグモイド曲線)となる。
β受容体はGsタンパク質共役型受容体で刺激によりアデニル酸シクラーゼ活性化を介してcAMPを増加させる。
β1受容体、β2受容体、β3
ABCトランスポーターは、ATP結合部位(ATP Binding Cassette)をもつ多薬排出トランスポーターである。
ATP加水分解のエネルギーを利用する能動輸送体である。
主な排泄薬物に、ドキ
安全域は、LD50/ED50で表され、この値の大きい薬物ほど有効量と致死量の間に差があり、安全性の高い薬物といえる。
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