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フルベストラントは、ステロイド性の抗エストロゲン薬であり、選択的エストロゲンレセプターダウンレギュレーター（SERD）である。
エストロゲン受容体に結合してエストロゲン活性を阻害し、腫瘍内エストロゲン
タモキシフェンは、エストロゲン受容体遮断薬であり、エストロゲン受容体上で卵胞ホルモンと拮抗することにより、乳癌の治療に用いられる。
クロミフェンは抗エストロゲン薬であり、エストロゲンによる負のフィードバック機構を抑制することで、排卵を促進し、不妊症の治療に用いられる。
間脳に作用して内因性エストロゲンと競合的に受容体と結合し、Gn
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