ジゴキシンの作用には、Na+,K+-ATPaseの阻害を有し、心筋の収縮力増加、心拍数減少、圧受容器反射の改善がある。
ジゴキシンは、Na+,K+‐ATPaseを阻害することで心筋細胞内Na+濃度上昇を介してCa2+濃度を上昇させて心筋収縮力を増強させる。また、圧受容器に作用して迷走神経興奮や心臓の刺激伝導速度抑制により心拍数を減少させる。
強心配糖体であり、cAMPの増加を介することなく強心作用を示す。
心房細動・粗動による頻脈の治療に用いられる。
副作用に心室性不整脈がある。
ジゴキシンの血中濃度測定には、血漿または血清を用いる。
免疫学的測定法によって測定する場合、内因性交差物質が測定値に影響し、実際の値よりも高値を示すことがある。
有効血中濃度は0.5〜2 ng/mLである。生物学的半減期は1.5日。
ジゴキシン投与後の採血は、吸収相や分布相をさけてトラフ値で行うのが望ましい。
ベラパミルは心筋選択性が高いため、副作用として徐脈が起こりやすい。 洞房結節と房室結節のCa2+チャ
アジマリンは、Ⅰa群でありNa+チャネル及びＫ+チャネルを遮断し、活動電位持続時間を延長させる。 【
ジルチアゼムは電位依存性L型Ca2+チャネル遮断薬で、冠血管の攣縮を抑制して、
ミルリノンは、ホスホジエステラーゼⅢを選択的に阻害して、細胞内cAMP量を増加させ、心筋収縮力増強作
ドブタミンは、選択的にβ1受容体を刺激してアデニル酸シクラーゼを活性化し、心筋
リドカインはⅠb群抗不整脈薬、アミド型局所麻酔薬。 Na+チャネルを遮断し、自動能を抑制。K+チャネ
コルホルシンダロパートは、Gsタンパク質を介さずに、心筋細胞のアデニル酸シクラーゼを直接活性化させる
メトプロロールは、選択的β1受容体遮断薬であり、高血圧症の治療に用いられる。 メトプロロールは選択的
ソタロールはK+チャネルを遮断するⅢ群抗不整脈薬である。 K+チャネル遮断作用のほかにβ遮断作用も有
デノパミンは心筋のアドレナリンβ1受容体を刺激し、心機能を亢進するため、経口で慢性心不全に用いられる