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メペンゾラートは消化管痙攣を抑制する抗コリン薬である。
過敏性腸症候群に用いる。
イオンチャネル内蔵型受容体は、4〜5回膜貫通型で5量体の受容体である。
ダントロレンは骨格筋の興奮-収縮連関に作用し、リアノジン受容体を遮断することでCa2+の遊離を抑制し、筋弛緩作用を示す。
骨格筋の直接刺激による収縮を抑制することができる。
ヒスタミンH2受容体は細胞膜7回貫通型の受容体であり、Gタンパク質と共役している。
H2受容体はGsタンパク質共役型受容体である。
M1受容体はGqタンパク質共役型の受容体であり、アゴニストで刺激を受けるとホスホリパーゼCが活性化される。
副交感神経遮断薬中枢性抗コリン薬ムスカリン受容体遮断薬抗パーキンソン病薬
トリヘキシフェニジルは中枢性抗コリン作用をもつ抗パーキンソン病薬である。
トリヘキシフェニジルは、中枢のムスカリン受容体遮断薬であり、抗精神病薬のD2受容体遮断作用により引きおこされた錐体外路障害に対
抗精神病薬抗うつ薬消化性潰瘍治療薬D2受容体遮断薬ベンズアミド誘導体
スルピリドはベンズアミド系の抗精神病薬であり、低用量(150mg/日)で消化性潰瘍に、高用量(300〜1200mg/日)で統合失調症に用いる。うつ病には150〜600mg/日程度の用量で用いられる。
タキキニン受容体は、NK1、NK2、NK3のサブタイプがあり、それぞれ
NK1:Gs、Gq
NK2:Gs、Gq
NK3:Gq
のGタンパク質共役型受容体である。
グリシン受容体をアゴニストで刺激すると、クロライドチャネルが開きCl-が細胞内に流入して、過分極が起こる。
【作用】
刺激により、Cl-チャネル開口→Cl
インスリン受容体は、細胞質側にチロシンキナーゼを内蔵している受容体であり、インスリンが結合するとチロシンキナーゼが活性化される。
細胞膜1回貫通型のチロシンキナーゼ型の受容体である。
2個のαサブユニ
ニコチン受容体はナトリウムチャネル内蔵型であり、アゴニストにより刺激を受けるとチャネルが開き、脱分極が起こる。
NN受容体とNM受容体のサブタイプがある。
GABAA受容体をアゴニストで刺激すると、クロライドチャネルが開きCl-が細胞内に流入して、膜を過分極させて活動電位の発生を抑える。
【作用】
刺激により、
ボセンタンは、エンドセリンETA、ETB受容体を非選択的に遮断し、エンドセリン-1による血管収縮を阻害することで、肺動脈性肺高血圧症に用いられる。
血小板造血刺激因子製剤トロンボポエチン受容体刺激薬新薬2011
ロミプロスチムは、血小板造血刺激因子製剤(トロンボポエチン受容体刺激薬)であり、トロンボポエチン受容体に結合して、巨核球系前駆細胞に直接作用することで血小板の増殖・分化を促進する。
慢性特発性血小板減
血小板には、血小板の凝集に関与するADP(アデノシン二リン酸)の受容体が2つあり、P2Y1受容体は血小板の変形に関与し、P2Y12受容体は血小板の最終的な凝
プロピベリンは直接膀胱平滑筋弛緩作用(直接作用)と膀胱平滑筋のムスカリン受容体を遮断すること(抗コリン作用)により膀胱平滑筋を弛緩させる頻尿治療薬である。
β受容体はGsタンパク質共役型受容体で刺激によりアデニル酸シクラーゼ活性化を介してcAMPを増加させる。
β1受容体、β2受容体、β3
シクロペントラートは瞳孔括約筋を弛緩させることで散瞳作用を示す抗コリン薬である。
スコポラミンはベラドンナアルカロイドの一種。
ムスカリン受容体においてAChと競合的に拮抗する。
副交感神経遮断薬抗コリン薬ムスカリン受容体遮断薬気管支喘息治療薬
オキシトロピウムは4級アンモニウム化合物であり、消化管吸収されにくい抗コリン薬である。
気管支喘息の治療に吸入で用いられる。