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糖質コルチコイドの構造活性相関

構造活性相関ステロイド

【糖質コルチコイドに必須】
・11β-OH → 糖質コルチコイド作用に必須
【糖質コルチコイド作用増強】
・A環に二重結合が2つ → 糖質コルチコイド作用増強、鉱質コルチコイド作用減弱
・9α位へのF

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アドレナリン作動薬の構造活性相関

構造活性相関アドレナリン

【β作用】
・N上に炭素鎖がつくとβ作用が上昇する。
 →ノルアドレナリン < アドレナリン < イソプレナリン
【COMT、MAO代謝】
・ベンゼン環に置換基がないと、COMTで代謝されない、血液脳

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麻薬性鎮痛薬の構造活性相関

構造活性相関

【鎮痛作用減弱】
・フェノール性水酸基のメトキシ化→鎮痛作用減弱
 →コデイン、ジヒドロコデイン
【鎮痛作用上昇】
・7〜8位の二重結合が水素化→鎮痛作用増強
 →ジヒドロコデイン
・アルコール性水酸

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コリンエステル類の構造活性相関

構造活性相関

【ニコチン様作用】
・β位にメチル基が導入されると減弱。
 →ベタネコール、メタコリン
【血漿コリンエステラーゼに対する安定性】
・カルバモイル基に置換すると分解されにくくなる。
 →ベタネコール、カ

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