レセルピンは、シナプス小胞モノアミントランスポーターを阻害し、カテコールアミンの取り込みを抑制することで、ノルアドレナリンを枯渇させ降圧作用を示す。
また、NAdのアミン顆粒への取り込みを阻害する。
アドレナリンのみならず、ドパミン、セロトニンも枯渇させる。
レセルピンは、交感神経終末部のノルアドレナリンを枯渇することにより、交感神経の機能を低下させ、相対的に副交感神経が優位になるため消化管運動は促進する。
副作用に、錐体外路障害、抑うつ、鼻閉、下痢など（副交感神経優位になる）
α-メチルドパはα-メチルドパミンとなり、さらにα-メチルアドレナリンとなってα2受容体を刺激する。
アプラクロニジンは、主として毛様体上皮細胞におけるα2受容体の選択的刺激に基づ
チザニジンは中枢のα2受容体を刺激し、脊髄反射抑制作用などの筋弛緩作用・疼痛緩
クロニジンは、中枢のα2受容体を刺激することで交感神経の機能を低下させ、ノルアドレナリンの遊離を抑制
ブリモニジンはα2受容体を刺激し、眼圧を低下させるため、緑内障に用いられる。