α-メチルドパはα-メチルドパミンとなり、さらにα-メチルアドレナリンとなってα2受容体を刺激する。
α2受容体を刺激することによりノルアドレナリンの遊離を抑制し、血圧を下降させる。
α-メチルドパは、中枢または交感神経節後線維終末シナプス前膜のα2受容体を刺激して血圧を下降させる。（※抵抗血管にはα2受容体はないので注意！）
アプラクロニジンは、主として毛様体上皮細胞におけるα2受容体の選択的刺激に基づ
ブリモニジンはα2受容体を刺激し、眼圧を低下させるため、緑内障に用いられる。
クロニジンは、中枢のα2受容体を刺激することで交感神経の機能を低下させ、ノルアドレナリンの遊離を抑制
レセルピンは、シナプス小胞モノアミントランスポーターを阻害し、カテコールアミンの取り込みを抑制するこ
チザニジンは中枢のα2受容体を刺激し、脊髄反射抑制作用などの筋弛緩作用・疼痛緩