クロニジンは、中枢のα2受容体を刺激することで交感神経の機能を低下させ、ノルアドレナリンの遊離を抑制する。
レセルピンは、シナプス小胞モノアミントランスポーターを阻害し、カテコールアミンの取り込みを抑制するこ
α-メチルドパはα-メチルドパミンとなり、さらにα-メチルアドレナリンとなってα2受容体を刺激する。
ブリモニジンはα2受容体を刺激し、眼圧を低下させるため、緑内障に用いられる。
アプラクロニジンは、主として毛様体上皮細胞におけるα2受容体の選択的刺激に基づ
チザニジンは中枢のα2受容体を刺激し、脊髄反射抑制作用などの筋弛緩作用・疼痛緩