ピタバスタチンは、コレステロール合成の中間体であるメバロン酸の合成に関与するヒドロキシメチルグルタリル CoA （ HMG-CoA ）還元酵素を競合的に阻害する。
LDL受容体数を増加させてLDLコレステロールを減少させる。
また、VLDL分泌の減少を介した血中TG減少作用も示す。
血中HDLコレステロールは上昇する。
副作用として、横紋筋融解症やミオパシーなどがある。
ピタバスタチンとエリスロマイシンの併用は、ピタバスタチンの肝臓への取り込みが阻害され、横紋筋融解症などがおこるおそれがあるため併用注意である。
シクロスポリンとは、腎機能悪化に伴う副作用増強のおそれがあるため併用禁忌。
フィブラート系薬とは、腎機能に異常がある患者の場合原則禁忌。
コレステロール生合成の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を競合的に阻害することで、HMG-CoAか
ガンマオリザノールは、コレステロールの消化吸収抑制作用やコレステロール合成阻害作用及びコレステロール
エゼチミブは、小腸コレステロールトランスポーター（ NPC1L1 ）を阻害することにより、小腸におい
コレスチミドは陰イオン交換樹脂であり、腸管内で胆汁酸を吸着・排泄することで、外因性コレステロールの吸
脂質異常症治療薬スタチン系HMG-CoA還元酵素阻害薬プロドラッグ
シンバスタチンは、体内でラクトンが開裂して効果を示すプロドラッグである。 コレステロール生合成の律速
クロフィブラートは、肝細胞の核内受容体である PPAR αに結合し、脂肪酸のβ酸化を促進して脂肪酸含
フェノフィブラートは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体α（PPARα）を活性化し、リポタンパクリパ
ロスバスタチンは、肝細胞膜の低比重リポタンパク質（ LDL ）受容体数を増加させ、血中 LDL の肝
ニセリトロールは、ニコチン酸誘導体であり、脂肪組織からの遊離脂肪酸の放出を抑制することにより、肝臓で
イコサペント酸エチルは、血清リポタンパク質に取り込まれリポタンパク質の代謝を促進し、また、肝ミクロソ