コレステロール生合成の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を競合的に阻害することで、HMG-CoAからメバロン酸への反応を抑制し、コレステロール値を下げる。
肝細胞膜のLDL受容体数を増加させて血中から肝臓へのLDLコレステロールの取り込みを促進する。
副作用に横紋筋融解症がある。フィブラート系薬、シクロスポリン、ニコチン酸との併用で横紋筋融解症の発生率が増加することがある。フィブラート系薬とは原則併用禁忌である。
エゼチミブは、小腸コレステロールトランスポーター（ NPC1L1 ）を阻害することにより、小腸におい
イコサペント酸エチルは、血清リポタンパク質に取り込まれリポタンパク質の代謝を促進し、また、肝ミクロソ
クロフィブラートは、肝細胞の核内受容体である PPAR αに結合し、脂肪酸のβ酸化を促進して脂肪酸含
フェノフィブラートは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体α（PPARα）を活性化し、リポタンパクリパ
ガンマオリザノールは、コレステロールの消化吸収抑制作用やコレステロール合成阻害作用及びコレステロール
ピタバスタチンは、コレステロール合成の中間体であるメバロン酸の合成に関与するヒドロキシメチルグルタリ
コレスチミドは陰イオン交換樹脂であり、腸管内で胆汁酸を吸着・排泄することで、外因性コレステロールの吸
ニセリトロールは、ニコチン酸誘導体であり、脂肪組織からの遊離脂肪酸の放出を抑制することにより、肝臓で
ロスバスタチンは、肝細胞膜の低比重リポタンパク質（ LDL ）受容体数を増加させ、血中 LDL の肝
脂質異常症治療薬スタチン系HMG-CoA還元酵素阻害薬プロドラッグ
シンバスタチンは、体内でラクトンが開裂して効果を示すプロドラッグである。 コレステロール生合成の律速