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スルチアムは、脳内の炭酸脱水酵素を阻害し、神経細胞の過興奮性を抑制して抗てんかん作用を示す。
精神運動発作(複雑部分発作)のみ適応を有する。
カルバマゼピンは、神経細胞内へのNa+の流入を抑制することで強直間代発作や複雑部分発作に有効である。
ペンテトラゾール誘発性痙攣(欠神発作用様発作)を抑制する。(※欠神発作には無
フェニトインは、脳神経細胞内へのNa+流入を抑制し、強直間代発作や複雑部分発作に用いられる。
CYP2C9及びCYP2C19で代謝される。
CYP3A4の誘導を起こすこともあるた
アセタゾラミドは炭酸脱水酵素を阻害することで抗てんかん作用を示す。
近位尿細管で作用し、尿中へのHCO3-排泄を促進し、尿のpHをアルカリ性側に傾ける。(ア
フェノバルビタールは長時間作用型バルビツール酸系催眠薬である。レム睡眠を抑制し、宿酔感を引き起こす。
GABAA受容体-Cl-チャネル複合体のバルビツール酸
エトスクシミドはT型Ca2+チャネルを遮断することで欠神発作に用いられる。強直間代発作は悪化させるおそれがあるため注意が必要。
バルプロ酸ナトリウムはGABAトランスアミナーゼを阻害し、GABAの分解を抑制することで脳内GABA濃度を増加させ、抗てんかん作用を示す。
バルプロ酸ナトリウムは、さまざまな痙れんに用いられる。
クロバザムは、ベンゾジアゼピン系薬で、GABAA受容体の機能を亢進させ、細胞内へのCl-流入を促進して抗てんかん作用を示す。
トピラマートは、膜電位依存性Na+チャネル及びCa2+チャネル遮断作用やAMPA/カイニン酸型グルタミン酸受容体機能抑制作用、GABAA
てんかんの発作重積状態に対しては、ジアゼパムの静脈内投与が第一選択である。
ジアゼパムは、ベンゾジアゼピン系薬物であり、GABA機能を亢進させることにより、静注でてんかん重積状態の緩解に用いられる。
ガバペンチンは、興奮性神経系の前シナプスに存在する電位依存性Ca2+チャネルのα2δサブユニットに結合し、シナプス前膜におけるCa2+
トリメタジオンは、欠神発作にのみ有効であり、強直間代発作を増悪させることがある。
T型Ca2+チャネルを遮断することでT電流(低閾値Ca2+電流)を減少させ
ラモトリギンは、抗てんかん薬、双極性障害の気分安定薬としても用いられる。
Na+チャネルを抑制することにより、神経膜を安定させ、グルタミン酸などの興奮性神経伝達物質の遊離を抑え、
大脳神経細胞の過剰放電が原因で起こると考えられている。
【分類】
①部分発作
・単純部分発作:運動障害のみ
・複雑部分発作:運動障害と意識障害
②全般発作
・強直・間代発作:運動障害と意識障害
強直発作、間代発作、意識消失を繰り返す重篤な発作をてんかん重積発作という。
てんかんの重積発作に対しては、ジアゼパムの静脈内投与が第一選択である。
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