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フェントラミンは非選択的α受容体遮断薬であり、α1受容体を遮断することにより血管を拡張し血圧を下降させる。また、α2受容体を遮断し、ノルアドレナリンの遊離を
ヘキサメトニウムはニコチンNN受容体遮断薬である。
優位な神経節を遮断することにより薬理作用を示す。
交感神経優位:血管、汗腺
副交感神経優位:上記以外(心臓など)
ヘキサメトニ
Gタンパク質共役型受容体は7回膜貫通型で単量体である。
Gタンパク質は三量体であり、α・β・γのサブユニットからなる。
Gsタンパク質、Giタンパク質、Gqタンパク質の三種類がある。
【Gsタンパク質
スキサメトニウムは骨格筋のニコチンNM受容体に結合し、持続的脱分極を起こす。Na+チャネルを開き続けることで筋の反応性を低下させることで効果を示す。
脱分極
チロシンキナーゼ型受容体は、チロシンキナーゼと共役した、1ペプチド鎖あたり1回膜貫通型で1〜4量体の受容体である。
サイトカイン受容体などは受容体内にチロシンキナーゼを内蔵していないので細胞質のチロシ
パンクロニウムは骨格筋のNM受容体においてAChの結合を競合的に遮断する。
ステロイド骨格をもち、ツボクラリンと比較してヒスタミン遊離作用及び自律神経節遮断作用は弱い。また、筋弛
ツボクラリンは骨格筋のNM受容体においてAChの結合を競合的に遮断する。
ヒスタミン遊離作用をもつ、4級アンモニウム化合物であり、自律神経節遮断作用も有する。
中毒で呼吸麻痺が起
抗精神病薬統合失調症治療薬D2受容体遮断薬ブチロフェノン誘導体プロドラッグ
ハロペリドールデカン酸エステルは、ハロペリドールのプロドラッグであり、徐々に加水分解を受けハロペリドールに変換され薬効を発現する。4週間隔で筋注し、統合失調症の維持療法に用いられる。
統合失調症治療薬
ネオスチグミンはコリンエステラーゼ阻害作用を有し、骨格筋のニコチンNM受容体刺激作用を有する。
腸管平滑筋を収縮させることで腸管麻痺の治療に用いられる。
膀胱平滑筋(排尿筋)を収
ベクロニウムは骨格筋のNM受容体においてAChの結合を競合的に遮断する。
ステロイド骨格をもち、ツボクラリンと比較してヒスタミン遊離作用及び自律神経節遮断作用は弱い。また、筋弛緩
アトロピンはベラドンナアルカロイドの一種。
ムスカリン受容体においてAChと競合的に拮抗する。
アトロピンは、M2受容体を遮断し、副交感神経緊張に伴う洞性徐脈、房室ブロックを改善する。
エタネルセプトは、完全ヒト型可溶性TNF-α/LT-α受容体製剤である。
ヒト型可溶性THF受容体-Fc融合タンパク質であり、TNF-αのおとりレセプターとしてTNF-αを捕捉する抗リウマチ薬である。
副交感神経遮断薬抗コリン薬ムスカリン受容体遮断薬流産・早産防止薬
ピペリドレートは流産・早産の防止に用いられる抗コリン薬である。
子宮平滑筋を弛緩させることで作用を発揮する。
消化管痙攣を抑制する作用もある。
トロピカミドは抗コリン薬であり、毛様体筋のM3受容体を遮断して、毛様体筋の収縮を抑制するため、シュレム管が閉塞し眼房水排出が抑制される。(第99回 問153)
眼房水の排出抑制に
メトキサミンは選択的α1受容体刺激薬であり、血管を収縮させることで血圧を上昇させるため、低血圧症の治療に用いられる。
α1刺激薬のゴロ
「フナの目はミドリ
グルタミン酸受容体には、イオンチャネル内蔵型グルタミン酸受容体と、Gタンパク質共役型の代謝型グルタミン酸受容体が存在している。
【イオンチャネル内蔵型グルタミン酸受容体】
イオンチャネル内蔵型グルタミ
ブチルスコポラミンは消化管痙攣を抑制する抗コリン薬である。
4級アンモニウム構造を有する抗コリン薬であり、中枢作用は少ないが、排尿障害を悪化させることがある。
5-HT3受容体は、Na+,K+チャネル内蔵型の受容体である。
上皮成長因子(EGF)は、上皮細胞の成長や増殖に関与する因子である。
チロシンキナーゼ型受容体である上皮増殖因子受容体(EGFR)は、1回膜貫通型である。
EGFが受容体に結合すると自己リン酸化を起こ
ホマトロピンは瞳孔括約筋を弛緩させることで散瞳作用を示す抗コリン薬である。
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