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脂質異常症治療薬スタチン系HMG-CoA還元酵素阻害薬プロドラッグ
シンバスタチンは、体内でラクトンが開裂して効果を示すプロドラッグである。
コレステロール生合成の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を競合的に阻害することで、HMG-CoAからメバロン酸への反応を抑制
ガンマオリザノールは、コレステロールの消化吸収抑制作用やコレステロール合成阻害作用及びコレステロール異化排泄促進作用などにより、血清総コレステロールを減少させる。
フェノフィブラートは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体α（PPARα）を活性化し、リポタンパクリパーゼ活性の亢進作用、肝臓でのトリグリセリド生合成抑制作用により血中トリグリセリドを低下させる。
ピタバスタチンは、コレステロール合成の中間体であるメバロン酸の合成に関与するヒドロキシメチルグルタリル CoA （ HMG-CoA ）還元酵素を競合的に阻害する。
LDL受容体数を増加させてLDLコレ
ロスバスタチンは、肝細胞膜の低比重リポタンパク質（ LDL ）受容体数を増加させ、血中 LDL の肝細胞内への取り込み促進作用を示す。
エゼチミブは、小腸コレステロールトランスポーター（ NPC1L1 ）を阻害することにより、小腸において食事及び胆汁由来のコレステロールの吸収を抑制することにより、血清 LDL 値を低下させる。
イコサペント酸エチルは、血清リポタンパク質に取り込まれリポタンパク質の代謝を促進し、また、肝ミクロソームに取り込まれ脂質の生合成・分泌を抑制することにより、血清総コレステロール及び血清トリグリセリドを
ニセリトロールは、ニコチン酸誘導体であり、脂肪組織からの遊離脂肪酸の放出を抑制することにより、肝臓でのトリグリセリド及び VLDL の合成を抑制する。
コレスチミドは陰イオン交換樹脂であり、腸管内で胆汁酸を吸着・排泄することで、外因性コレステロールの吸収抑制及び肝内コレステロールから胆汁酸への異化を促進させ、血中コレステロールを低下させる。
コレステロール生合成の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を競合的に阻害することで、HMG-CoAからメバロン酸への反応を抑制し、コレステロール値を下げる。
肝細胞膜のLDL受容体数を増加させて血中か
クロフィブラートは、肝細胞の核内受容体である PPAR αに結合し、脂肪酸のβ酸化を促進して脂肪酸含量を減少させ、トリグリセリドの合成を抑制する。
【検査値】
血中LDL-C：140mg/dL以上
血中HDL-C：40mg/dL未満
血中トリグリセリド：150mg/dL以上
HDLは末梢組織からの遊離コレステロールを取り込むことから、善玉コレステ
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