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モノアミン酸化酵素(MAO)は、β-フェニルエチルアミン類の側鎖の酸化的脱アミノ化を行う酵素である。主にミトコンドリア内に存在している。
MAOAとMAOB
スルチアムは、脳内の炭酸脱水酵素を阻害し、神経細胞の過興奮性を抑制して抗てんかん作用を示す。
精神運動発作(複雑部分発作)のみ適応を有する。
コリンアセチルトランスフェラーゼはコリンとアセチルCoAからアセチルコリンを合成する酵素である。
アセチルコリンを分解する酵素はコリンエステラーゼなので注意。
脂質異常症治療薬スタチン系HMG-CoA還元酵素阻害薬プロドラッグ
シンバスタチンは、体内でラクトンが開裂して効果を示すプロドラッグである。
コレステロール生合成の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を競合的に阻害することで、HMG-CoAからメバロン酸への反応を抑制
カテコール-O-メチル基転移酵素(COMT)はカテコール核の3位水酸基をメチル化する酵素で、細胞間隙、血液、肝臓に存在している。
ラミブジンは、逆転写酵素阻害作用を有し、B型肝炎ウイルスゲノム由来のmRNAからDNAへの逆転写機構を阻害し、B型肝炎ウイルスの増殖を阻害する。また、体内でラミブジン三リン酸となり、DNAポリメラーゼ
テノホビルは、逆転写酵素を阻害することで、HIV感染症やB型肝炎の治療に用いられる。
エファビレンツは、逆転写酵素を阻害して、HIVの増殖を抑制する。
ラスブリカーゼは、尿酸オキシダーゼの遺伝子組み換え酵素であり、尿酸の分解を促進することで高尿酸血症の治療に用いられる。
がんの化学療法に伴う、高尿酸血症の予防に用いられることがある。(腫瘍崩壊症候群の
エパルレスタットはアルドース還元酵素を阻害して、神経細胞内のソルビトールの蓄積を防止することで、糖尿病性の末梢神経障害に伴う自覚症状を改善する。
副作用に血小板減少、肝機能障害がある。
シダノシンは、HIV感染細胞内で三リン酸化体となり、逆転写酵素によるRNAからDNAへの合成を阻害し、ウイルスの増殖を抑制する。
リポキシゲナーゼは、ロイコトリエン類生成を触媒する酵素である。
ピタバスタチンは、コレステロール合成の中間体であるメバロン酸の合成に関与するヒドロキシメチルグルタリル CoA ( HMG-CoA )還元酵素を競合的に阻害する。
LDL受容体数を増加させてLDLコレ
ロスバスタチンは、肝細胞膜の低比重リポタンパク質( LDL )受容体数を増加させ、血中 LDL の肝細胞内への取り込み促進作用を示す。
CYP2C19の代謝活性が低い人(PM: Poor Metabolizer)の発現頻度は、日本人が20%であり、白人では3%程度である。日本人の方がPMの割合が多い。
CYP2C19のPMでは、オメプ
シクロオキシゲナーゼはプロスタグランジン類生成を触媒する酵素である。
【喫煙】
CYP1A2を誘導し、テオフィリン、プロプラノロール、オランザピン、エルロチニブ、リトナビルなどの血中濃度を低下させる。
【飲酒】
エタノールはCYP2E1を誘導して、クロルゾキサゾン、アセ
コリンエステラーゼはアセチルコリンをコリンと酢酸に分解する酵素である。
アセチルコリンを合成する酵素はコリンアセチルトランスフェラーゼなので注意。
前立腺肥大症治療薬前立腺がん治療薬5α還元酵素阻害薬脱毛症治療薬
抗アンドロゲン薬の1つであり、男性ホルモンテストステロンをDHT(ジヒドロテストステロン)へ変換する酵素である2型5-α還元酵素を阻害することによって作用する。前立腺肥大症に対して低用量で、前立腺癌に
オザグレルは、トロンボキサン合成酵素を阻害することにより、TXA2による血小板凝集能を抑制する。
※受容体には作用しないので注意!
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