メトホルミンは、ビグアナイド系薬であり、AMP依存性プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、肝臓での糖新生抑制作用及び骨格筋での糖利用促進作用を示す。
末梢でのインスリン抵抗性を改善する。
副作用に、乳酸アシドーシスがある。
ピオグリタゾンは、脂肪細胞の分化にかかわる核内転写因子ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR
ミグリトールは、小腸においてα-グルコシダーゼを阻害し、糖質の消化・吸収を遅延させる。
リナグリプチンは、DPP-4を阻害することによって血糖値を下げる経口血糖降下薬である。 主に胆汁排泄
レパグリニドは、速効型インスリン分泌促進薬である。スルホニル尿素（SU）受容体に作用してインスリン分
ブホルミンは、ビグアナイド系薬であり、AMP依存性プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、肝臓での
トルブタミドは血漿タンパク質との結合率が高い。そのため、トルブタミドよりもタンパク結合能の高いNSA
ミチグリニドは、SU構造は有さないがSU受容体に結合し、ATP感受性K+チャネ
エパルレスタットはアルドース還元酵素を阻害して、神経細胞内のソルビトールの蓄積を防止することで、糖尿
イミダプリルは、生体内で代謝されて、活性代謝物であるイミダプリラートとなり、アンギオテンシン変換酵素
アカルボースは、小腸においてα-グルコシダーゼとα-アミラーゼを阻害し、糖質の消化・吸収を遅延させる