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エタネルセプトは、完全ヒト型可溶性TNF-α/LT-α受容体製剤である。
ヒト型可溶性THF受容体-Fc融合タンパク質であり、TNF-αのおとりレセプターとしてTNF-αを捕捉する抗リウマチ薬である。
抗リウマチ作用はサラゾスルファピリジン自身の作用である。(代謝物ではない。)
サラゾスルファピリジンは、 T 細胞、マクロファージなどの免疫担当細胞に作用し、それらの細胞からのサイトカイン( IL-1
ブシラミンはSH基を持っており、免疫複合体のジスルフィド結合(-S-S-結合)を切断して効果を発揮する。
同様の効果を持つ薬物にD-ペニシラミンがある。
ブシラミンは、分子内に SH 基を 2 個持つ
関節リウマチはⅢ型アレルギーの機序で発生する自己免疫疾患で、女性に多い。
リウマトイド因子(IgGのFc部分に対する自己抗体)が70〜80%で陽性。
リウマトイド因子が関節滑膜に沈着して、
レフルノミドはピリミジン合成を阻害する。
レフルノミドは、 体内で活性化されてピリミジン合成に関与するジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ( DHODH )を阻害し、 ピリミジン合成を阻害することで抗リ
アバタセプトは、抗原提示細胞膜にある CD80/CD86 と結合することにより、 T 細胞膜の CD28 への結合を抑制し、共刺激シグナルを阻害する。これによって、 T 細胞活性
金チオリンゴ酸ナトリウムは金含有製剤の関節リウマチ治療薬である。
金(Au)が体内の硫黄に対し高親和性を示し、種々のSH酵素を阻害し効果を示す。
【禁忌】
キレート剤(D-ペニシラミンなど
D-ペニシラミンはSH基を持っており、免疫複合体のジスルフィド結合(-S-S-結合)を切断することで関節リウマチに効果を発揮する。同様の効果を持つ薬物にブシラミンがある。(
トファシチニブはヤヌスキナーゼ阻害薬(JAK阻害薬)であり、JAK1、JAK2、JAK3をともに阻害する。
細胞核でのDNA転写、リンパ球の活性化・増加・機能発現に不可欠であるサイトカイン受容体を介し
トシリズマブは、遺伝子組換え型ヒト化抗ヒトIL-6レセプターモノクローナル抗体である。
可溶性及び膜結合型IL-6受容体と結合することにより、IL-6のIL-6受容体への結合を阻害し、炎症反応を抑制す
セルトリズマブは、TNF-α阻害薬である。
アクタリットは、サプレッサーT細胞の分化誘導を促進して、免疫異常を正常化することで抗リウマチ作用を示す。
関節リウマチの軽度活動性の早期症例に用いられる。
【副作用】
腎障害
モノクローナル抗体抗TNF-α抗体関節リウマチ治療薬新薬2011
アダリムマブは、完全ヒト型抗ヒトTNF-αモノクローナル抗体である。
インフリキシマブとは異なり、メトトレキサートとの併用は必須ではない。
商品名は「ヒュムラ皮下注」
【副作用】
・敗血症
モノクローナル抗体抗TNF-α抗体関節リウマチ治療薬新薬2011
ゴリムマブは、完全ヒト型抗ヒトTNF-αモノクローナル抗体である。
既存治療で効果不十分な関節リウマチに用いられる。
商品名は「シンポニー皮下注」(50mg)
ロベンザットは、サプレッサーT細胞の分化誘導を促進して、免疫異常を正常化することで抗リウマチ作用を示す。
関節リウマチの軽度活動性の早期症例に用いられる。
【副作用】
腎障害
【相互作用】
タンパク結
オーラノフィンは金含有製剤の関節リウマチ治療薬である。
免疫抑制薬関節リウマチ治療薬慢性骨髄性白血病治療薬抗悪性腫瘍薬
葉酸代謝拮抗薬であるメトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害してテトラヒドロ葉酸生成を低下させ、DNA合成を抑制させる。
メトトレキサートは、葉酸代謝拮抗薬であり、抗体産生抑制作用などにより抗リ
インフリキシマブは、ヒト/マウスキメラ型抗ヒトTNF-αモノクローナル抗体である。
可溶性及び膜結合型TNF-αに対して選択的に結合し、血中TNF-αの中和作用とサイトカインIL-1及びIL-6の産生
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