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フルオロウラシルのプロドラッグで、体内で代謝されてフルオロウラシルとなり、チミジル酸合成酵素を阻害する。
詳しくはフルオロウラシルの項目を参照。
シタラビンオクホスファートは、シタラビンのプロドラッグである。
パクリタキセルは、セイヨウイチイの抽出物より得たタキソイド系化合物である。
微小管タンパク質の重合を促進して、微小管の安定化、過剰形成を引き起こし、紡錘体の機能を障害して有糸分裂を阻害することで細胞分
カペシタビンはドキシフルリジンのプロドラッグである。
治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸がんに用いられる。
イリノテカンは、喜樹（キジュ）由来のプロドラッグであり、活性本体はSN-38である。
トポイソメラーゼⅠを阻害し、細胞周期のS期でDNA合成を阻害する。
小細胞肺がん、非小細胞肺がん、卵巣がん、子宮頸
アザシチジンは、タンパク質合成を阻害し、殺細胞作用を示す抗悪性腫瘍薬である。
骨髄異形成症候群に用いる。
商品名は「ビダーザ注射用」（100mg）
ブスルファンはDNAをアルキル化して架橋を形成し、DNA合成を阻害する。
セツキシマブは、抗ヒトEGFRモノクローナル抗体であり、上皮成長因子受容体（EGFR）に特異的に結合し、上皮成長因子（EGF）のEGFRへの結合を阻害し、細胞増殖や腫瘍内血管新生などを抑制する。
ヒト
メルファランは、アルキル化薬で多発性骨髄腫に用いられる。
2〜8℃で保存する必要があるため、一包化は不適である。
エトポシドは、ポドフィロトキシン誘導体であり、トポイソメラーゼⅡによる2本鎖の切断後の再結合を阻害することでS〜G2期でDNA合成を阻害する。
悪性リンパ腫、小細胞肺がんに用いら
スニチニブは、血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）などの様々な受容体のチロシンキナーゼを阻害するため、根治切除不能または転移性の腎細胞癌やイマチニブ抵抗性の消化
ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌に用いられる。
ALK融合タンパク質のチロシンキナーゼ活性を阻害し、腫瘍細胞内のシグナル伝達経路を阻害する。
大腸がんには用いられない。(第99
エルロチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを選択的に阻害することにより、切除不能な再発性・進行性でがん化学療法治療後に増悪した非小細胞肺がん、EGFR遺伝子変異陽性の切除不能な再発
治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌に用いられるマルチキナーゼ阻害薬である。
セイヨウイチイの抽出物より得たタキソイド系化合物である。
ドセタキセルは微小管の過剰形成・安定化を引き起こし、有糸分裂を阻害する。
微小管タンパク質の重合を促進して、微小管の安定化、過剰形成を引き起こ
アナストロゾールは、アロマターゼを阻害し、アンドロゲンからエストロゲンへの合成を阻害するため、閉経後乳癌に用いられる。
タモキシフェンは、エストロゲン受容体遮断薬であり、エストロゲン受容体上で卵胞ホルモンと拮抗することにより、乳癌の治療に用いられる。
免疫抑制薬関節リウマチ治療薬慢性骨髄性白血病治療薬抗悪性腫瘍薬
葉酸代謝拮抗薬であるメトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害してテトラヒドロ葉酸生成を低下させ、DNA合成を抑制させる。
メトトレキサートは、葉酸代謝拮抗薬であり、抗体産生抑制作用などにより抗リ
ビンブラスチンは、チュブリンと結合して微小管形成を阻害し、細胞分裂を阻害する。
M期に作用する。ビンカアルカロイド。
ギメラシルは、フルオロウラシルの代謝酵素を阻害して、フルオロウラシルの濃度を高く維持させる。