アナストロゾールは、アロマターゼを阻害し、アンドロゲンからエストロゲンへの合成を阻害するため、閉経後乳癌に用いられる。
メルカプトプリンは、体内でイノシン酸のチオ誘導体であるチオイノシン酸（TIMP）に変換され、DNA及
シスプラチンは、白金製剤であり、二本鎖DNAと架橋を形成し、DNA合成を阻害する。 Cl-
治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌に用いられるマルチキナーゼ阻害薬である。
免疫抑制薬関節リウマチ治療薬慢性骨髄性白血病治療薬抗悪性腫瘍薬
葉酸代謝拮抗薬であるメトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害してテトラヒドロ葉酸生成を低下させ
パクリタキセルは、セイヨウイチイの抽出物より得たタキソイド系化合物である。 微小管タンパク質の重合を
ペメトレキセドは、分子構造のよく似た葉酸の代謝を阻害することで細胞に傷害を与える医薬品（葉酸代謝拮抗
オキサリプラチンは、塩化物含有製剤により分解するため、希釈には生理食塩水を避け、ブドウ糖液を用いる。
ギメラシルは、フルオロウラシルの代謝酵素を阻害して、フルオロウラシルの濃度を高く維持させる。
シタラビン（Ara-C）は、体内でリン酸化されて活性体（Ara-CTP）となり、DNA依存性DNAポ
エノシタビンはシタラビンのプロドラッグである。 体内でシタラビンに変換・代謝され、DNAポリメラーゼ