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トルブタミドは血漿タンパク質との結合率が高い。そのため、トルブタミドよりもタンパク結合能の高いNSAIDsやサルファ剤と併用すると、非結合型が増加し、低血糖などの副作用が強く出やすい。
レパグリニドは、速効型インスリン分泌促進薬である。スルホニル尿素（SU）受容体に作用してインスリン分泌を促進する。
商品名は「シュアポスト錠」（0.25mg）
2型糖尿病における食後過血糖の改善に用い
ミチグリニドは、SU構造は有さないがSU受容体に結合し、ATP感受性K+チャネルを阻害してインスリン分泌を促進する。
メキシレチンは、神経細胞膜のNa+チャネルを遮断し、自動能を抑制する。K+チャネル開口作用もあると考えられている。活動電位持続時間を短縮する。
糖尿病性神経
イミダプリルは、生体内で代謝されて、活性代謝物であるイミダプリラートとなり、アンギオテンシン変換酵素（ACE）を阻害する。
腎臓のアンギオテンシンⅡ産生抑制による腎保護作用を示す。
【特徴】
Ⅰ型糖尿
グリメピリドの1日最高投与量は6mgである。
エパルレスタットはアルドース還元酵素を阻害して、神経細胞内のソルビトールの蓄積を防止することで、糖尿病性の末梢神経障害に伴う自覚症状を改善する。
副作用に血小板減少、肝機能障害がある。
ブホルミンは、ビグアナイド系薬であり、AMP依存性プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、肝臓での糖新生抑制作用及び骨格筋での糖利用促進作用を示す。
末梢でのインスリン抵抗性を改善する。
副作用に、
メトホルミンは、ビグアナイド系薬であり、AMP依存性プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、肝臓での糖新生抑制作用及び骨格筋での糖利用促進作用を示す。
末梢でのインスリン抵抗性を改善する。
副作用に
グリベンクラミドは、SU剤であり、膵B細胞のSU受容体に結合し、ATP感受性K+チャネルを遮断し、電位依存性Ca2+チャネルを開口する。
血糖非依存的にイン
ミグリトールは、小腸においてα-グルコシダーゼを阻害し、糖質の消化・吸収を遅延させる。
アカルボースは、小腸においてα-グルコシダーゼとα-アミラーゼを阻害し、糖質の消化・吸収を遅延させる。
リナグリプチンは、DPP-4を阻害することによって血糖値を下げる経口血糖降下薬である。
主に胆汁排泄によって消失する。
商品名は「トラゼンタ錠」（5mg）
【適応】
食事療法・運動療法のみで十分な効果
ピオグリタゾンは、脂肪細胞の分化にかかわる核内転写因子ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）γを刺激し、インスリン抵抗性を惹起するTNF-αなどの産生を抑制し、インスリン感受性を高めるアディ
エキセナチドは、他の療法で十分な効果の得られない2型糖尿病患者に用いられる、GLP-1作動薬である。
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