スピロノラクトンは、遠位尿細管において抗アルドステロン作用をあらわし、Na+-K+交換系を抑制する。これにより、利尿作用をあらわすとともに、心負荷が軽減され
ピペリデンは中枢性抗コリン作用をもつ抗パーキンソン病薬である。
ビペリデンは、中枢のムスカリン受容体遮断薬であり、抗精神病薬のD2受容体遮断作用により引きおこされた錐体外路障害に対し治療効果を有する。
イソクスプリンは非選択的β刺激薬であり、血管平滑筋のβ2受容体を刺激して、血管を拡張させる。(第99回 問157)
エリスロマイシンエチルコハク酸エステルはエステル化により、難溶性、耐酸性が増し胃内での安定性を増大させたエリスロマイシンのプロドラッグである。
Augsberger式は、年齢から小児用量を計算する式である。
小児用量 = ( 年齢 × 4 + 20 ) / 100 × 成人用量
アプラクロニジンは、主として毛様体上皮細胞におけるα2受容体の選択的刺激に基づく眼房水産生抑制作用を示す。(第99回 問153)
眼圧低下作用を持つので、緑内障やレーザー手術後の
レセルピンは、シナプス小胞モノアミントランスポーターを阻害し、カテコールアミンの取り込みを抑制することで、ノルアドレナリンを枯渇させ降圧作用を示す。
また、NAdのアミン顆粒への取り込みを阻害する。
エフェドリンは混合型アドレナリン作動薬であり、直接的β受容体刺激作用とNAd遊離を介した間接的α作用がある。
間接的α作用はタキフィラキシーを生じる。
【特徴】
中枢興奮作用がある。
カテコールアミン
ジェオスミンは、水道水のかび臭の原因物質の1つである。
湖沼などの富栄養化の際に、ジェオスミンや2‐メチルイソボルネオールなどのかび臭物質を産生させることがある。
バルビツール酸系催眠薬は、上行性網様体賦活系を抑制することによって作用を示す。
急性中毒では呼吸麻痺が起こる。呼吸麻痺の解毒には呼吸興奮薬であるジモルホラミンや、炭酸水素ナトリウムが用いられる。
慢性
シタラビン(Ara-C)は、体内でリン酸化されて活性体(Ara-CTP)となり、DNA依存性DNAポリメラーゼを阻害してDNA合成を阻害する。
※ビダラビン(Ara-A)は抗ウイルス薬なので注意!
ホスホリパーゼCはGqタンパク共役型受容体の刺激によって活性化し、ホスファチジルイノシトール4,5‐ジリン酸(PIP2)を分解し、イノシトール1,4,5‐トスリン酸(IP3)とジアシルグリセロール(D
【ニコチン様作用】
・β位にメチル基が導入されると減弱。
→ベタネコール、メタコリン
【血漿コリンエステラーゼに対する安定性】
・カルバモイル基に置換すると分解されにくくなる。
→ベタネコール、カ
化学的酸素要求量(COD)は湖沼や海域に設定されている。
ホマトロピンは瞳孔括約筋を弛緩させることで散瞳作用を示す抗コリン薬である。
カルビドパは、芳香族L-アミノ酸デカルボキシラーゼを阻害し、末梢においてレボドパの脱炭酸を阻害するため、内服したレボドパの脳内移行量を増加させる。
カルビドパ水和物の配合により、レボドパによる消化器系
D-マンニトールは、尿細管の管腔内浸透圧を上昇させることにより、尿細管腔内からの水の再吸収を抑制する。また同時に、管腔内の等張性を保つためにNa+の再吸収も抑制される。
D-マン
Css = k0/CLtot
Css:定常状態血中濃度
k0:点滴速度
k0 = CLtot
上皮成長因子(EGF)は、上皮細胞の成長や増殖に関与する因子である。
チロシンキナーゼ型受容体である上皮増殖因子受容体(EGFR)は、1回膜貫通型である。
EGFが受容体に結合すると自己リン酸化を起こ
ブシラミンはSH基を持っており、免疫複合体のジスルフィド結合(-S-S-結合)を切断して効果を発揮する。
同様の効果を持つ薬物にD-ペニシラミンがある。
ブシラミンは、分子内に SH 基を 2 個持つ