Ames試験は、化学物質の変異原性試験であり、発癌イニシエーターのスクリーニングに用いられる。
ヒスチジン要求性のネズミチフス菌を用いて、その復帰突然変異を検出する。
【利用するもの】
ヒスチジン要求
イミダプリルは、生体内で代謝されて、活性代謝物であるイミダプリラートとなり、アンギオテンシン変換酵素(ACE)を阻害する。
腎臓のアンギオテンシンⅡ産生抑制による腎保護作用を示す。
【特徴】
Ⅰ型糖尿
ヒドロクロロチアジドは、遠位尿細管でNa+-Cl-共輸送系を抑制して、Na+、Cl-の再吸収を抑制することで、水
アロプリノールはキサンチンオキシダーゼ阻害するため、プリン骨格を構造中に有する薬物(アロプリノール、テオフィリン、メルカプトプリン、アザチオプリン)の代謝が阻害され、薬効が増強されることがある。
【腎
グルタミン酸(NMDA)受容体はCa2+チャネル内蔵型受容体である。
※グルタミン酸(non-NMDA)受容体はNa+,K+
チャネル
トファシチニブはヤヌスキナーゼ阻害薬(JAK阻害薬)であり、JAK1、JAK2、JAK3をともに阻害する。
細胞核でのDNA転写、リンパ球の活性化・増加・機能発現に不可欠であるサイトカイン受容体を介し
プランルカストはロイコトリエンC4、D4、E4受容体を遮断して気管支平滑筋の収縮を抑制する。
気管支喘息やアレルギー性鼻炎に用いられる。
天然の男性ホルモン
男性化作用、タンパク同化作用をもつ。
テストステロンは、間質細胞刺激ホルモン(ICSH・LH)の作用によって精巣間質細胞(ライディッヒ細胞)から分泌される。
消化管吸収が良いが、肝
アンブリセンタンは、エンドセリンETA受容体を選択的に遮断し、エンドセリン-1による血管収縮を阻害することで、肺動脈性肺高血圧症に用いられる。
※ボセンタンは非選択的
ジソピラミドは、Ⅰa群でありNa+チャネル及びK+チャネルを遮断し、心筋の興奮性を低下させて、活動電位持続時間を延長させる。
【Ⅰa群の抗不整脈薬】
シ
イリノテカンは、喜樹(キジュ)由来のプロドラッグであり、活性本体はSN-38である。
トポイソメラーゼⅠを阻害し、細胞周期のS期でDNA合成を阻害する。
小細胞肺がん、非小細胞肺がん、卵巣がん、子宮頸
エドキサバンは、国内初の経口投与可能なFⅩa阻害薬である。(活性化血液凝固第Ⅹa因子阻害薬)
商品名は「リクシアナ錠」(15mg)
リバビリンは経口でインターフェロンとともにC型肝炎の治療に用いる。
リバビリンは細胞内でリン酸化され、RNAへのGTP取り込みを阻害し、RNA合成を抑制する。三リン酸化体となり、RNA依存性RNAポリ
アザチオプリンは、メルカプトプリンのプロドラッグで、プリン代謝拮抗薬である。
体内でチオイノシン酸となり、イノシン酸と拮抗してリンパ球のDNA生合成を阻害し、細胞増殖を抑制することにより免
メキシレチンは、神経細胞膜のNa+チャネルを遮断し、自動能を抑制する。K+チャネル開口作用もあると考えられている。活動電位持続時間を短縮する。
糖尿病性神経
中脳網様体は、意識水準の保持に関与している。
グリセオフルビンは、真菌の微小管に結合して脱重合を阻害し、有糸分裂を阻害する。
高脂肪食と投与すると吸収が増加し、血中濃度が上昇する。
ダビガトランエテキシラートは、直接的にトロンビンを阻害する血液凝固阻止薬である。
トロンビン活性部位に競合的かつ可逆的に結合し、フィブリン形成を抑制する。ワルファリンよりも、脳卒中および全身性塞栓症の
カペシタビンはドキシフルリジンのプロドラッグである。
治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸がんに用いられる。