中脳網様体は、意識水準の保持に関与している。
メキシレチンは、神経細胞膜のNa+チャネルを遮断し、自動能を抑制する。K+チャネル開口作用もあると考えられている。活動電位持続時間を短縮する。
糖尿病性神経
リバビリンは経口でインターフェロンとともにC型肝炎の治療に用いる。
リバビリンは細胞内でリン酸化され、RNAへのGTP取り込みを阻害し、RNA合成を抑制する。三リン酸化体となり、RNA依存性RNAポリ
エドキサバンは、国内初の経口投与可能なFⅩa阻害薬である。(活性化血液凝固第Ⅹa因子阻害薬)
商品名は「リクシアナ錠」(15mg)
アザチオプリンは、メルカプトプリンのプロドラッグで、プリン代謝拮抗薬である。
体内でチオイノシン酸となり、イノシン酸と拮抗してリンパ球のDNA生合成を阻害し、細胞増殖を抑制することにより免
ジソピラミドは、Ⅰa群でありNa+チャネル及びK+チャネルを遮断し、心筋の興奮性を低下させて、活動電位持続時間を延長させる。
【Ⅰa群の抗不整脈薬】
シ
アンブリセンタンは、エンドセリンETA受容体を選択的に遮断し、エンドセリン-1による血管収縮を阻害することで、肺動脈性肺高血圧症に用いられる。
※ボセンタンは非選択的
イリノテカンは、喜樹(キジュ)由来のプロドラッグであり、活性本体はSN-38である。
トポイソメラーゼⅠを阻害し、細胞周期のS期でDNA合成を阻害する。
小細胞肺がん、非小細胞肺がん、卵巣がん、子宮頸
プランルカストはロイコトリエンC4、D4、E4受容体を遮断して気管支平滑筋の収縮を抑制する。
気管支喘息やアレルギー性鼻炎に用いられる。
天然の男性ホルモン
男性化作用、タンパク同化作用をもつ。
テストステロンは、間質細胞刺激ホルモン(ICSH・LH)の作用によって精巣間質細胞(ライディッヒ細胞)から分泌される。
消化管吸収が良いが、肝
トファシチニブはヤヌスキナーゼ阻害薬(JAK阻害薬)であり、JAK1、JAK2、JAK3をともに阻害する。
細胞核でのDNA転写、リンパ球の活性化・増加・機能発現に不可欠であるサイトカイン受容体を介し
ヒドロクロロチアジドは、遠位尿細管でNa+-Cl-共輸送系を抑制して、Na+、Cl-の再吸収を抑制することで、水
グルタミン酸(NMDA)受容体はCa2+チャネル内蔵型受容体である。
※グルタミン酸(non-NMDA)受容体はNa+,K+
チャネル
Ames試験は、化学物質の変異原性試験であり、発癌イニシエーターのスクリーニングに用いられる。
ヒスチジン要求性のネズミチフス菌を用いて、その復帰突然変異を検出する。
【利用するもの】
ヒスチジン要求
アロプリノールはキサンチンオキシダーゼ阻害するため、プリン骨格を構造中に有する薬物(アロプリノール、テオフィリン、メルカプトプリン、アザチオプリン)の代謝が阻害され、薬効が増強されることがある。
【腎
アザシチジンは、タンパク質合成を阻害し、殺細胞作用を示す抗悪性腫瘍薬である。
骨髄異形成症候群に用いる。
商品名は「ビダーザ注射用」(100mg)
エリスロマイシンステアリン酸は、胃酸による薬物の分解を避けることを目的としたプロドラッグである。
イミダプリルは、生体内で代謝されて、活性代謝物であるイミダプリラートとなり、アンギオテンシン変換酵素(ACE)を阻害する。
腎臓のアンギオテンシンⅡ産生抑制による腎保護作用を示す。
【特徴】
Ⅰ型糖尿
テトロドトキシンは運動ニューロンのNa+チャネルを遮断し、脱分極を抑制することで筋収縮を抑制する。